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公开(公告)号：CN119661399A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411826425.8
申请日：2024-12-12
Applicant: 南京中医药大学 , 深圳菲斯生物科技有限公司
IPC: C07C251/24 , C07D295/088 , A61K31/555 , A61P31/04 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了一类新型席夫碱金(III)化合物的合成及其抗菌应用，属于药物制备的技术领域；金诺芬具有显著的抗菌活性，但其Au‑S键容易被细胞内的还原性硫醇破坏，在未到达靶点前被代谢而产生毒副作用，基于金诺芬开发稳定性更强的金化合物是克服耐药菌的策略之一；席夫碱本身具有抗菌活性，与金(III)离子结合后能稳定金原子并提高其活性；体外抗菌活性显示Au6和Au13对碳青霉烯类及多粘菌素耐药肺炎克雷伯杆菌具有显著抗菌优势，最低抑菌浓度(MIC)为10μM，相对金诺芬，其抗菌活性提高了至少16倍；体内抗菌活性实验证实Au6和Au13能减少小鼠皮肤感染并促进伤口愈合，同时能延长腹腔感染小鼠生存时间，具有重要的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN113135958B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202110378013.2
申请日：2021-04-08
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P31/04
Abstract: 氮杂环卡宾硒‑金化合物在制备抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染新型抗菌药物中的应用，其属于药物制备的技术领域。氮杂环卡宾硒‑金化合物以含硒的咪唑类氮杂环卡宾硒取代金诺芬结构中的硫糖配体，氮杂环卡宾硒‑金化合物中Au‑Se的反应活性高于Au‑S键，可在一定程度上避免金诺芬结构中的Au‑S键易被还原性硫醇破坏，在未达到靶点前被代谢而产生毒副作用的问题。体外抗菌活性显示化合物H7和H8抑制耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌的IC50为3.34和4.67μM，MIC均为10μM，MBC为20μM。动物体内给药同样表现出良好的抗耐药菌作用，能够显著延长耐药菌感染下小鼠的生存时间，具有重要的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN113117048A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110378011.3
申请日：2021-04-08
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K38/12 , A61K31/137 , A61P31/04
Abstract: 抗多发性硬化症药Fty720与多粘菌素系统在抗肺炎克雷伯杆菌中的应用，其属于药物制备的技术领域。Fty720是中药冬虫夏草提取物中具有免疫抑制作用的成分ISP‑I改造而成，用于治疗多发性硬化症，具有良好耐受性及低副作用。本发明发现Fty720具有显著逆转肺炎克雷伯杆菌多粘菌素耐药作用，低剂量Fty720能使多粘菌素抗肺炎克雷伯杆菌的MIC>16μg/mL降至MIC=0.0625μg/mL，使肺炎克雷伯杆菌对多粘菌素敏感性增大256倍,在动物体内水平同样表现出良好的协同抗耐药菌作用，能够显著延长细菌感染下小鼠的生存周期，具有重要的试剂应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116375788B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN116375788A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN113117048B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202110378011.3
申请日：2021-04-08
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K38/12 , A61K31/137 , A61P31/04
Abstract: 抗多发性硬化症药Fty720与多粘菌素系统在抗肺炎克雷伯杆菌中的应用，其属于药物制备的技术领域。Fty720是中药冬虫夏草提取物中具有免疫抑制作用的成分ISP‑I改造而成，用于治疗多发性硬化症，具有良好耐受性及低副作用。本发明发现Fty720具有显著逆转肺炎克雷伯杆菌多粘菌素耐药作用，低剂量Fty720能使多粘菌素抗肺炎克雷伯杆菌的MIC>16μg/mL降至MIC=0.0625μg/mL，使肺炎克雷伯杆菌对多粘菌素敏感性增大256倍,在动物体内水平同样表现出良好的协同抗耐药菌作用，能够显著延长细菌感染下小鼠的生存周期，具有重要的试剂应用价值。
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公开(公告)号：CN113135958A
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN202110378013.2
申请日：2021-04-08
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P31/04
Abstract: 氮杂环卡宾硒‑金化合物在制备抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染新型抗菌药物中的应用，其属于药物制备的技术领域。氮杂环卡宾硒‑金化合物以含硒的咪唑类氮杂环卡宾硒取代金诺芬结构中的硫糖配体，氮杂环卡宾硒‑金化合物中Au‑Se的反应活性高于Au‑S键，可在一定程度上避免金诺芬结构中的Au‑S键易被还原性硫醇破坏，在未达到靶点前被代谢而产生毒副作用的问题。体外抗菌活性显示化合物H7和H8抑制耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌的IC50为3.34和4.67μM，MIC均为10μM，MBC为20μM。动物体内给药同样表现出良好的抗耐药菌作用，能够显著延长耐药菌感染下小鼠的生存时间，具有重要的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN113116874A
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202110379670.9
申请日：2021-04-08
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/137 , A61P31/04
Abstract: 一种抗多发性硬化症药Fty720在抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌中的应用，其属于药物制备的技术领域。Fty720是中药冬虫夏草提取物中具有免疫抑制作用的成分ISP‑I改造而成，用于治疗多发性硬化症，具有良好耐受性及低副作用。本发明首次发现其对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有良好的抗菌作用，其抑菌IC50为4.153μg/mL，MIC为6μg/mL，MBC为12μg/mL，动物体内给药表现出良好的抗耐药菌作用，能够显著延长耐药菌感染下小鼠的生存期，具有重要的实际应用价值。
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