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公开(公告)号:CN103041411A
公开(公告)日:2013-04-17
申请号:CN201310012903.7
申请日:2013-01-15
Applicant: 南京市第一医院 , 华子春 , 江苏靶标生物医药研究所有限公司 , 中国医学科学院阜外心血管病医院
IPC: A61K51/08 , A61K51/12 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供了一种以磷脂酰丝氨酸为靶点的放射性药物99Tcm-Cys-AnnexinV,膜联蛋白AnnexinV 的羧基端连有半胱氨酸Cys,半胱氨酸的巯基上标记有放射性核素99Tcm。可采用直接标记法对Cys-AnnexinV进行99Tcm标记,步骤包括:(1)取适量的SnCl2加入Cys-AnnexinV使蛋白亚锡化;(2)向步骤(1)蛋白亚锡化后的Cys-AnnexinV中加入99TcmO4-,混匀后放置,即形成99Tcm-Cys-AnnexinV。本发明所用标记方法更为简便实用,且能尽可能保持标记蛋白活性和生物功能,用于进行放射性核素显像,检测各种疾病中细胞凋亡发生的程度和范围,尤其是作为显像剂在检测细胞凋亡和血栓中的应用。
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公开(公告)号:CN103948947A
公开(公告)日:2014-07-30
申请号:CN201310168259.2
申请日:2013-05-08
Applicant: 南京市第一医院 , 江苏靶标生物医药研究所有限公司 , 中国医学科学院阜外心血管病医院
Abstract: 本发明提供了一种以CD13为分子靶点的放射性核素分子探针,含NGR基序的多肽与双功能螯合剂NOTA或DOTA以化学键相连,并耦合有正电子核素68Ga或18F。本发明所述的放射性核素分子探针生物分布理想,对肿瘤亲和力高,肿瘤显像效果突出,可作为显像剂应用于靶向恶性肿瘤新生血管及早期诊断和分期。
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公开(公告)号:CN102614536B
公开(公告)日:2013-01-30
申请号:CN201210091388.1
申请日:2012-03-31
Applicant: 南京市第一医院 , 中国医学科学院阜外心血管病医院
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种细胞凋亡显像药物68Ga-NOTA-Duramycin,其主要特点在于针对的结合靶点为凋亡细胞表面的磷脂酰乙醇胺,其主要结构Duramycin由19个氨基酸组成,与双功能螯合剂1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-7-三乙酸(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid,NOTA)耦合,以直接标记法进行核素68Ga标记。所述放射性药物为无色透明液体针剂。用于检测心肌缺血损伤后心肌细胞凋亡和化疗后肿瘤细胞凋亡。
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公开(公告)号:CN102614536A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201210091388.1
申请日:2012-03-31
Applicant: 南京市第一医院 , 中国医学科学院阜外心血管病医院
IPC: A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种细胞凋亡显像药物68Ga-NOTA -Duramycin,其主要特点在于针对的结合靶点为凋亡细胞表面的磷脂酰乙醇胺,其主要结构Duramycin由19个氨基酸组成,与双功能螯合剂1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-7-三乙酸(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid,NOTA)耦合,以直接标记法进行核素68Ga标记。所述放射性药物为无色透明液体针剂。用于检测心肌缺血损伤后心肌细胞凋亡和化疗后肿瘤细胞凋亡。
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公开(公告)号:CN101143897A
公开(公告)日:2008-03-19
申请号:CN200710152014.5
申请日:2007-09-27
Applicant: 南京大学 , 南京医科大学附属南京第一医院 , 中国医学科学院阜外心血管病医院
IPC: C07K14/435 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及99Tcm-His10-Annexin V的标记技术,及99Tcm-His10-Annexin V作为显像剂在检测疾病条件下细胞凋亡方面的应用。本发明采用直接标记法,利用SnCl2·2H2O还原剂和柠檬酸缓冲液对His10-Annexin V进行99Tcm标记。该方法简便易行,成本低廉。动物实验表明:99Tcm-His10-Annexin V注射后能够清晰地显示心肌、肿瘤等不同组织的细胞凋亡的情况,可用于心肌病变的诊断、肿瘤化疗疗效评价等方面。
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公开(公告)号:CN100998876A
公开(公告)日:2007-07-18
申请号:CN200610161837.X
申请日:2006-12-05
Applicant: 中国医学科学院阜外心血管病医院 , 南京医科大学附属南京第一医院 , 苏州大学附属第一医院
IPC: A61K51/00
Abstract: 本发明涉及99Tcm-Syt I-C2A标记化合物作为显像剂用于化疗后检测恶性肿瘤细胞凋亡方面的应用,为解决现有技术中的显像剂成像时间长、成本高的问题而发明。本发明99Tcm-SytI-C2A显像剂中的Syt I-C2A生产方法简单,成本低廉,因此使得显像剂整体价格较低;并且通过动物实验表明,注射99Tcm-Syt I-C2A后2小时即可清晰显像,成像时间较短。
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公开(公告)号:CN100387304C
公开(公告)日:2008-05-14
申请号:CN200610161837.X
申请日:2006-12-05
Applicant: 中国医学科学院阜外心血管病医院 , 南京医科大学附属南京第一医院 , 苏州大学附属第一医院
IPC: A61K51/00
Abstract: 本发明涉及99Tcm-Syt I-C2A标记化合物作为显像剂用于化疗后检测恶性肿瘤细胞凋亡方面的应用,为解决现有技术中的显像剂成像时间长、成本高的问题而发明。本发明99Tcm-SytI-C2A显像剂中的Syt I-C2A生产方法简单,成本低廉,因此使得显像剂整体价格较低;并且通过动物实验表明,注射99Tcm-Syt I-C2A后2小时即可清晰显像,成像时间较短。
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公开(公告)号:CN100387305C
公开(公告)日:2008-05-14
申请号:CN200610161836.5
申请日:2006-12-05
Applicant: 中国医学科学院阜外心血管病医院 , 南京医科大学附属南京第一医院 , 苏州大学附属第一医院
IPC: A61K51/08
Abstract: 本发明涉及99Tcm-Syt I-C2A标记化合物用于对易损动脉粥样硬化斑块的显像剂的应用,为解决现有技术中的显像剂成像时间长、成本高的问题而发明。本发明99Tcm-Syt I-C2A显像剂中的Syt I-C2A生产方法简单,成本低廉,因此使得显像剂整体价格较低;并且通过动物实验表明,注射99Tcm-Syt I-C2A后2小时即可清晰显像,成像时间较短。
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公开(公告)号:CN101143897B
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN200710152014.5
申请日:2007-09-27
Applicant: 南京大学 , 南京医科大学附属南京第一医院 , 中国医学科学院阜外心血管病医院
IPC: C07K14/435 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及99Tcm-His10-Annexin V的标记技术,及99Tcm-His10-Annexin V作为显像剂在检测疾病条件下细胞凋亡方面的应用。本发明采用直接标记法,利用SnCl2·2H2O还原剂和柠檬酸缓冲液对His10-Annexin V进行99Tcm标记。该方法简便易行,成本低廉。动物实验表明:99Tcm-His10-Annexin V注射后能够清晰地显示心肌、肿瘤等不同组织的细胞凋亡的情况,可用于心肌病变的诊断、肿瘤化疗疗效评价等方面。
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公开(公告)号:CN100998877A
公开(公告)日:2007-07-18
申请号:CN200610161836.5
申请日:2006-12-05
Applicant: 中国医学科学院阜外心血管病医院 , 南京医科大学附属南京第一医院 , 苏州大学附属第一医院
IPC: A61K51/08
Abstract: 本发明涉及99Tcm-Syt I-C2A标记化合物用于对易损动脉粥样硬化斑块的显像剂的应用,为解决现有技术中的显像剂成像时间长、成本高的问题而发明。本发明99Tcm-Syt I-C2A显像剂中的Syt I-C2A生产方法简单,成本低廉,因此使得显像剂整体价格较低;并且通过动物实验表明,注射99Tcm-Syt I-C2A后2小时即可清晰显像,成像时间较短。
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