公开(公告)号：CN110652592A

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201810721110.5

申请日：2018-06-28

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 雷萌 ,  沙思佳 ,  王雪源 ,  徐盟 ,  朱永强

IPC: A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61K47/69 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种叶酸靶向双载药纳米粒的制备方法与应用，可有效解决抗肿瘤药物水溶性低、毒副作用大、不具备靶向性等问题。技术方案是制备树状大分子PLD与聚谷氨酸PGA，将紫杉醇、吉西他滨及叶酸负载到PGA上得到PGA-PTX、PGA-GEM和PGA-FA。在水溶液中上述四种材料通过正负电荷相互吸引，自组装形成纳米粒，其粒径大约为190±15nm。纳米粒通过叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的结合，进入肿瘤细胞并释放紫杉醇与吉西他滨，从而抑制肿瘤细胞的增值，促使其凋亡。本发明载药纳米粒可有效抑制肿瘤细胞4T1的生长，对4T1细胞体内肿瘤模型有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN105732683A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610186292.1

申请日：2016-03-25

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 雷萌 ,  朱永强 ,  冯华云 ,  王成

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07F5/025

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一系列新型肽硼酸及其酯类化合物或其药用盐，其制备方法及在药效学上的应用。本发明的肽硼酸及其酯类化合物或其药用盐，其结构如式I所示，本发明的化合物可以制备蛋白酶体抑制剂中，进一步地，可以用于治疗实体瘤和血液瘤，其中实体瘤选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、上皮细胞癌、胃肠间质瘤、或鼻咽癌、白血病。血液瘤选自多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤及组织细胞性淋巴癌。

公开(公告)号：CN105732683B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201610186292.1

申请日：2016-03-25

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 雷萌 ,  朱永强 ,  冯华云 ,  王成

IPC: C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一系列新型肽硼酸及其酯类化合物或其药用盐，其制备方法及在药效学上的应用。本发明的肽硼酸及其酯类化合物或其药用盐，其结构如式I所示，本发明的化合物可以制备蛋白酶体抑制剂中，进一步地，可以用于治疗实体瘤和血液瘤，其中实体瘤选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、上皮细胞癌、胃肠间质瘤、或鼻咽癌、白血病。血液瘤选自多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤及组织细胞性淋巴癌。