公开(公告)号：CN115850192A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211498646.8

申请日：2022-11-28

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 候方园 ,  张二龙 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  廖娟 ,  周旭 ,  李莹 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC: C07D239/84

Abstract: 本发明公开了制备3,4‑二氢喹唑啉衍生物的方法，具体涉及制备(S)‑2‑{8‑氟‑2‑[4‑(3‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]‑3‑[2‑甲氧基‑5‑(三氟甲基)苯基]‑3,4‑二氢喹唑啉‑4‑基}乙酸(C1‑C4)烷基酯的方法，将中间体Int5在丙酸甲酯中发生环合反应生成中间体Int6，然后加入(2S,3S)‑二对甲基苯甲酰酒石酸进行结晶反应以分离得到S‑对映体。本发明的方法减少了溶剂种类使用，原料转化率高，避免浓缩的操作步骤，简化了工艺，适合工业上放大使用。

公开(公告)号：CN116789607A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202310772431.9

申请日：2023-06-28

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  东南大学

Inventor： 柴雨柱 ,  张二龙 ,  廖娟 ,  候方园 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  周旭 ,  吴晶 ,  徐丹 ,  孙伯旺 ,  朱春霞

IPC: C07D239/80 ,  C07D239/84 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明涉及来特莫韦有关物质及其制备方法和检测方法，特别是涉及化合物R、化合物O和化合物S的制备方法和检测方法。本发明提供的来特莫韦有关物质能够有效地提高来特莫韦杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控来特莫韦及其制剂的杂质含量，有利于控制来特莫韦及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN116813594A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310773197.1

申请日：2023-06-28

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  东南大学

Inventor： 柴雨柱 ,  张二龙 ,  候方园 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  廖娟 ,  周旭 ,  吴晶 ,  李莹 ,  徐丹 ,  孙伯旺 ,  朱春霞

IPC: C07D403/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/14

Abstract: 本发明涉及来特莫韦有关物质P及其制备方法和检测方法。本发明提供的来特莫韦有关物质能够有效地提高来特莫韦杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控来特莫韦及其制剂的杂质含量，有利于控制来特莫韦及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN118084807A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202211498728.2

申请日：2022-11-28

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司

Inventor： 张二龙 ,  郑军 ,  候方园 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  廖娟 ,  周旭 ,  李莹 ,  吴晶 ,  柴雨柱 ,  徐丹 ,  朱春霞

IPC: C07D239/84 ,  C07C67/52 ,  C07C69/76 ,  C07C275/42 ,  C07C271/58 ,  C07C267/00 ,  C07D295/215

Abstract: 本发明涉及一种3,4‑二氢喹唑啉类化合物的精制方法。该制备方法操作简便，可以将杂质A含量降至0.03％以下，且收率较高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN116813557A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310774055.7

申请日：2023-06-28

Applicant: 南京正大天晴制药有限公司 ,  东南大学

Inventor： 柴雨柱 ,  张二龙 ,  廖娟 ,  候方园 ,  郑军 ,  葛李薇 ,  武华周 ,  周旭 ,  吴晶 ,  李莹 ,  徐丹 ,  孙伯旺 ,  朱春霞

IPC: C07D239/84 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/14

Abstract: 本发明涉及来特莫韦有关物质Q及其制备方法和检测方法。本发明提供的来特莫韦有关物质能够有效地提高来特莫韦杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控来特莫韦及其制剂的杂质含量，有利于控制来特莫韦及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。