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公开(公告)号：CN115433082A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202210974233.6
申请日：2022-08-15
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C07C57/44 , C07C51/353
Abstract: 本发明公开了一种合成肉桂酸的方法，其步骤为将苯甲醛和乙酸混合搅拌，加入路易斯酸，滴加有机碱，保持反应温度在10℃～40℃，反应1～24h，加水淬灭、过滤、干燥得肉桂酸；本发明为无溶剂反应，条件温和操作简单，收率高。
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公开(公告)号：CN106946650B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201710118823.8
申请日：2017-03-01
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种盐酸阿雷替尼中间体的合成方法，1）以2‑溴‑2‑甲基丙酸为起始原料，加入氯化亚砜进行氯化反应得到化合物1；2）向步骤1）所得的化合物1中加入乙基苯，并加入无水三氯化铝作为催化剂，取代反应得到化合物2；3）将步骤2）所得的化合物2溶于有机溶剂中，加入HC(OMe)3，并加入催化剂氯化锌，加热回流至反应完全，重排反应得到化合物3；将步骤3）所得的化合物3溶于有机溶剂中，加入碘，再加入碘酸催化反应，生成化合物4；5）在碱性条件下，对化合物4进行水解，得到目标产物盐酸阿雷替尼中间体。本合成方法，操作简单，收率高，成本更低。
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公开(公告)号：CN106117217B
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201610404996.1
申请日：2016-06-08
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C07D487/10 , C07D471/10 , H01G9/035 , H01G11/62
CPC classification number: Y02E60/13
Abstract: 本发明公开了一种氟锆酸盐的制备方法包括以下步骤，A将含氮的杂环化合物于有机溶剂中，在碱性条件下，与卤代烷烃反应，得到杂环胺基烷烃卤素；B将步骤A所得的杂环胺基烷烃卤素溶于有机溶剂中，加热，得氮螺烷卤盐；C将步骤B得到的式iv所示的氮螺烷卤盐溶于有机溶剂中，与五氟锆酸钠或五氟锆酸进行离子交换分别得到式v所示的氮螺烷五氟锆酸，或者与六氟锆酸或六氟锆酸钠进行离子交换分得到式ⅵ所示的双氮螺烷六氟锆酸盐；该方法原料廉价易得，反应步骤简单，产率高，几乎无污染，无刻薄和危险的反应条件，产品易提纯，适合于国内大量生产化。
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公开(公告)号：CN106957886A
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201710115778.0
申请日：2017-03-01
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C12P33/00
CPC classification number: C12P33/00
Abstract: 本发明公开一种熊去氧胆酸的制备方法，包括以下步骤：1）将鹅去氧胆酸溶于有机溶剂—水混合溶液中，加入缓冲液调pH至7，加入脂肪酶Lipozyme CALB，在36‑38摄氏度下搅拌反应；2）反应后，反应液浓缩，析出大部分晶体后过滤，水洗，干燥得到熊去氧胆酸粗品；3）将熊去氧胆酸粗品重结晶，得到精制的熊去氧胆酸产品。本发明反应条件温和、收率高、选择性好、成本较低。
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公开(公告)号：CN106045909A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610402702.1
申请日：2016-06-08
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C07D221/04
CPC classification number: C07D221/04
Abstract: 本发明公开了一种布南色林的合成方法，包括以下步骤：1)以氟苯甲酸甲酯为原料，与乙腈缩合得到化合物3；2)将多聚磷酸升温后，加入化合物3、环辛酮环和离子液体，一步反应得到化合物4；3)化合物4经苯膦酰二氯化物氯化后得到化合物5；4)将化合物5与碘化钾、N‑乙基哌嗪混合后，再加入离子液体，升温发生亲和取代反应得布南色林。其中，步骤2)和步骤3)中所述的离子液体为1‑乙基‑3‑甲基咪唑四氟硼酸盐，步骤2)中离子液体的加入量为化合物3的质量的30％；步骤3)中离子液体的加入量与化合物5的质量的30％；相对于现有的布南色林的合成方法，反应时间大大缩短，产率增大，降低生产成本低，适用于工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105948000A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610286982.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C01B21/086 , C08F8/44
CPC classification number: C01B21/086 , C01P2002/86 , C08F8/44
Abstract: 本发明公开了一种利用芳香甲基叠氮制备双氟磺酰亚胺锂盐的方法，包括如下步骤，将芳香甲基叠氮经还原后，得到芳香甲基亚胺，其与氟磺酸、氯磺酸或氯代磺酰或氯氟磺酰进行磺酰胺反应，得到芳香甲基氟磺酰三级胺或芳香甲基氯磺酰三级胺，经还原后，再与氟磺酸、氯磺酸或氯代磺酰或氯氟磺酰进行磺酰胺反应后，经氢气还原得到双氟磺酰氨、双氯磺酰氨或氯氟磺酰氨；所得到双氟磺酰氨、双氯磺酰氨经氟化试剂处理后得到的双氟磺酰氨，其在无水溶剂条件下，与树脂锂进行离子交换得到最终产物双氟磺酰亚胺锂盐；该方法原料廉价易得，反应步骤简单，产率高，几乎无污染，无刻薄和危险的反应条件，产品易提纯，适合于国内大量生产化。
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公开(公告)号：CN115433082B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202210974233.6
申请日：2022-08-15
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C07C57/44 , C07C51/353
Abstract: 本发明公开了一种合成肉桂酸的方法，其步骤为将苯甲醛和乙酸混合搅拌，加入路易斯酸，滴加有机碱，保持反应温度在10℃～40℃，反应1～24h，加水淬灭、过滤、干燥得肉桂酸；本发明为无溶剂反应，条件温和操作简单，收率高。
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公开(公告)号：CN117623889A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311352324.7
申请日：2023-10-19
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C07C45/45 , C07C49/813
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体2‑氯‑1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮的合成新方法，属于合成技术领域，具体的合成方法为向式（3）所示的化合物中加入溶剂、催化剂、氯化剂，在适当温度下进行反应，得到式（2）化合物；式（2）化合物中加入溶剂、催化剂、氟苯，在适当温度下进行反应，得到式（1）化合物；本发明所述制备方法反应条件温和，成本低廉，工艺条件安全，反应后处理简单，产品纯度高，能够充分满足市场需求。
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公开(公告)号：CN115124545B
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211062229.9
申请日：2022-08-31
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明涉及一种促性腺激素释放激素受体（GnRH）拮抗剂中间体8‑苄基‑3‑氧代‑1‑氧杂‑8‑氮杂[4，5]葵烷‑4‑羧酸乙酯的合成新方法，属于合成技术领域，具体的合成方法为向式（3）所示的化合物中加入溶剂进行溶解后，加入碱，式（2）化合物，在适合温度下进行反应，即可得到式（1）所示的产物；本发明所述制备方法反应步骤少，收率较原有报道文献高，成本低廉，反应后处理简单，产品纯度高，能够充分满足市场需求。
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公开(公告)号：CN115124545A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202211062229.9
申请日：2022-08-31
Applicant: 南京远淑医药科技有限公司
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明涉及一种促性腺激素释放激素受体（GnRH）拮抗剂中间体8‑苄基‑3‑氧代‑1‑氧杂‑8‑氮杂[4，5]葵烷‑4‑羧酸乙酯的合成新方法，属于合成技术领域，具体的合成方法为向式（3）所示的化合物中加入溶剂进行溶解后，加入碱，式（2）化合物，在适合温度下进行反应，即可得到式（1）所示的产物；本发明所述制备方法反应步骤少，收率较原有报道文献高，成本低廉，反应后处理简单，产品纯度高，能够充分满足市场需求。
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