公开(公告)号：CN113350286B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202110561446.1

申请日：2021-05-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 史林启 ,  王达远 ,  汉克·布什尔 ,  杨光 ,  亨尼·范德梅 ,  任意锦

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  C07D213/81

Abstract: 本发明涉及一种“水桥”介导超响应的功能协同两性离子脂质及其制备方法和应用。通过对羧甜菜碱结构进行微调，提高了其最高能级占有轨道(HOMO)的数值，赋予其复合水pH响应性。利用微波辅助加热的手段合成了一种新的新型脂质命名为DCPA。DCPA可组装成脂质体(DCPA‑H2O)亲水性头部基团可与水通过氢键结合形成“水桥”，在pH＜7发生质子化。生理条件时为中性净电荷，延长血液循环。体内实验表明，DCPA‑H2O脂质体不会引起Ig M升高，半衰期可达39h。此外，通过实时成像的观察，DCPA‑H2O可在10min靶向感染部位，可在12h内的在肿瘤部位的累积量达到全身的11倍之高。因此，本发明提供了一种全新的实用的官能团，且制备方法简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。

公开(公告)号：CN113350286A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110561446.1

申请日：2021-05-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 史林启 ,  王达远 ,  汉克·布什尔 ,  杨光 ,  亨尼·范德梅 ,  任意锦

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  C07D213/81

Abstract: 本发明涉及一种“水桥”介导超响应的功能协同两性离子脂质及其制备方法和应用。通过对羧甜菜碱结构进行微调，提高了其最高能级占有轨道(HOMO)的数值，赋予其复合水pH响应性。利用微波辅助加热的手段合成了一种新的新型脂质命名为DCPA。DCPA可组装成脂质体(DCPA‑H2O)亲水性头部基团可与水通过氢键结合形成“水桥”，在pH＜7发生质子化。生理条件时为中性净电荷，延长血液循环。体内实验表明，DCPA‑H2O脂质体不会引起Ig M升高，半衰期可达39h。此外，通过实时成像的观察，DCPA‑H2O可在10min靶向感染部位，可在12h内的在肿瘤部位的累积量达到全身的11倍之高。因此，本发明提供了一种全新的实用的官能团，且制备方法简便，绿色环保，具有批量生产的潜力。