一种脂溶性铂(II)配合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118580282A

    公开(公告)日:2024-09-03

    申请号:CN202410806363.8

    申请日:2024-06-21

    Applicant: 南开大学

    Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及一种脂溶性铂(II)配合物及其制备方法和应用。本发明还提供了由脂溶性铂(II)配合物组成的脂质胶束的制备方法。本发明制备的脂溶性铂(II)配合物可提高对肿瘤细胞的杀伤力;其组成的脂质胶束具有适合全身给药的纳米粒度,并能提供高包封率和低渗露率的活性铂;应用于肿瘤治疗可提高对肿瘤生长的抑制效果,并显著减低铂类药物的毒副作用。

    一种肽基铂类自组装纳米前药及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115368436A

    公开(公告)日:2022-11-22

    申请号:CN202211005108.0

    申请日:2022-08-22

    Applicant: 南开大学

    Inventor: 石凯 毕洪书

    Abstract: 本发明公开一种肽基铂类自组装纳米前药及其制备方法和应用;前药为轴向配体中含有色氨酸二肽的四价铂配合物,能在水性介质中自组装形成纳米结构;本发明还提供了所述的铂类纳米前药的制备方法,其制备条件温和、操作简单,适合工业化生产。纳米前药具有肿瘤微环境响应性,用于肿瘤治疗能够促进铂类药物对肿瘤组织的选择性蓄积以及肿瘤细胞内的可控释放,组装基元色氨酸为人体必需氨基酸之一,参与机体蛋白质合成和代谢调节,降解产物均为人体内源性物质,应用于肿瘤治疗可提高对肿瘤生长的抑制效果,并显著减低铂类药物的毒副作用。

    一种色氨酸二肽基自组装纳米组合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115554413A

    公开(公告)日:2023-01-03

    申请号:CN202211006334.0

    申请日:2022-08-22

    Applicant: 南开大学

    Inventor: 石凯 毕洪书

    Abstract: 本发明公开一种色氨酸二肽基自组装纳米组合物及其制备方法和应用,纳米组合物由含有色氨酸二肽基元的寡肽和活性药物成分通过π‑π堆积驱动的自组装形成,寡肽的通式为XWWY,W为色氨酸,X、Y为任意氨基酸的组合,且X、Y包括不多于6个的氨基酸;纳米组合物的制备条件温和、操作简单,生产过程不涉及有害溶剂等,适合工业化生产,可实现对活性药物成分的高效负载;用于抗肿瘤药物和/或核酸类药物的制备能够促进药物在胞质内的释放和累积,从而提高对肿瘤细胞的抑制率及转染效率;组装基元色氨酸为人体必需氨基酸之一,参与机体蛋白质合成和代谢调节,降解产物均为人体内源性物质,应用于药物递送具有良好的生物相容性和安全性。

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