公开(公告)号：CN109730966A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910019559.1

申请日：2019-01-09

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘刚 ,  刘静怡 ,  文磊 ,  张金凤 ,  张阳

IPC: A61K9/14 ,  A61K47/36 ,  A61K47/34 ,  A61K31/12 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一种壳寡糖修饰的自携式无载体鼻腔纳米制剂脑靶向递送系统及其制备方法。包括具有神经保护作用的疏水性小分子药物、聚乙二醇衍生物，以及壳寡糖。本发明还提供了上述鼻腔纳米制剂脑靶向递送系统的制备方法。第一步，制备纳米颗粒冻干粉，第二步，临用前，将冻干粉与壳寡糖在等渗生理盐水搅拌，成为透膜性良好的鼻腔制剂。本发明系统制备方法简单，可改善小分子药物疏水性、降低毒性、增强神经保护作用；无载体、无生物降解问题和蓄积毒性，载药率高达25％以上，经壳寡糖修饰后透膜吸收良好，药物高靶向性递送入脑。该剂型给药方式为滴鼻、喷雾等，操作简单，便于长期服药的患者用药，在神经系统疾病的治疗方面具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN109731105A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910019951.6

申请日：2019-01-09

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘刚 ,  刘静怡 ,  文磊 ,  张金凤

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/12 ,  A61K47/61 ,  A61K47/54 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种用于防治早期神经退行性疾病的鼻腔纳米自噬诱导剂及其制备方法，包括具有自噬诱导作用的疏水性小分子以及双亲性表面活性剂；首先配置良溶剂溶液，然后通过再沉淀法制备成自携式无载体纳米颗粒悬乳液，冷冻干燥制备成冻干粉；临用前，将冻干粉在等渗生理盐水中复悬，即得。本发明的鼻腔纳米自噬诱导剂，鼻腔给药途经下，药物可经嗅区黏膜吸收，首先到达并脑部的嗅觉相关区域并在此富集，针对于早期神经退行性疾病共有的症状嗅觉障碍具有特效缓解作用；对于嗅觉区和其它病变区域的异常蛋白聚集具有显著清除作用，对阻止早期AD、PD等神经退行性疾病的进一步恶化具有重要意义。本发明诱导剂无载体、无生物降解问题和蓄积毒性，载药率高达25％以上。