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公开(公告)号：CN108218854B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201711476073.8
申请日：2017-12-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 苯丙吡喃‑2‑酮类化合物作为JMJD6抑制剂及用途，涉及药物新用途。所述苯丙吡喃‑2‑酮类化合物包括化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3，所述化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3为可药用盐；包括其中任一化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸等，此外还包括无机碱的酸式盐，所述无机碱的酸式盐包括含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐。可在制备JMJD6依赖性疾病药物中应用，在制备抑制JMJD6药物中应用，在制备治疗癌症药物中应用。
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公开(公告)号：CN112043705B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010973010.9
申请日：2020-09-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，特别是涉及化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉及其可药用盐在制备JMJD6小分子抑制剂中的应用，所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制JMJD6的酶活性，2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉的酶抑制活性为10.72μM，能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114452372A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111093290.5
申请日：2021-09-17
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗癌作用的多肽组合物及其应用，特别涉及药物制备领域。本发明提供了一种具有抗癌作用的多肽组合物，所述组合物包括多肽和/或所述多肽的药用盐；所述多肽包括靶向多肽。本发明所述组合物，能够结合BRD4ET结构域，还能够有效抑制癌细胞扩增，具有抗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN112043705A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010973010.9
申请日：2020-09-16
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域，特别是涉及化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物。本发明提供了一种化合物2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉及其可药用盐在制备JMJD6小分子抑制剂中的应用，所述化合物的结构式如式I所示。本发明涉及的化合物能够有效抑制JMJD6的酶活性，2‑甲氧基‑3‑(5‑{[3‑(甲氧基甲基)哌啶‑1‑基]羰基}吡啶‑2‑基)喹啉的酶抑制活性为10.72μM，能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果。
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公开(公告)号：CN118420772A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202310051411.2
申请日：2023-02-02
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种靶向并降解BRD4同时干扰JMJD6‑BRD4相互作用的抗瘤多肽及其应用。本发明属于生物医药技术领域，主要涉及包括了TAT‑P3‑PROTAC多肽的抗瘤多肽及其在制备抑制剂或药物中的用途。本发明提供的TAT‑P3‑PROTAC多肽的P3序列、穿膜序列及PROTAC修饰序列如SEQ ID No.1～SEQ ID No.3所示。本发明涉及的P3多肽能够有效且特异的结合BRD4的ET结构域同时干扰JMJD6‑BRD4相互作用，P3的结合常数Kd值为194μM，带有穿膜序列TAT和PROTAC序列能够起到抑制癌细胞增殖的技术效果，同时PROTAC序列具有降解BRD4及其相互作用蛋白JMJD6的技术效果。
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公开(公告)号：CN114452372B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202111093290.5
申请日：2021-09-17
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明提供了一种具有抗癌作用的多肽组合物及其应用，特别涉及药物制备领域。本发明提供了一种具有抗癌作用的多肽组合物，所述组合物包括多肽和/或所述多肽的药用盐；所述多肽包括靶向多肽。本发明所述组合物，能够结合BRD4ET结构域，还能够有效抑制癌细胞扩增，具有抗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN108218854A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201711476073.8
申请日：2017-12-29
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/437 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 苯丙吡喃‑2‑酮类化合物作为JMJD6抑制剂及用途，涉及药物新用途。所述苯丙吡喃‑2‑酮类化合物包括化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3，所述化合物1‑1、化合物1‑2、化合物1‑3为可药用盐；包括其中任一化合物与下列酸形成的酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸等，此外还包括无机碱的酸式盐，所述无机碱的酸式盐包括含有碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐。可在制备JMJD6依赖性疾病药物中应用，在制备抑制JMJD6药物中应用，在制备治疗癌症药物中应用。
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