公开(公告)号：CN112826818A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202110290097.4

申请日：2021-03-18

Applicant: 吉林大学

Inventor： 王琳 ,  苏立燕 ,  邓旭明 ,  王建锋 ,  王铁东 ,  王大成 ,  李乾学 ,  冯海华

IPC: A61K31/352 ,  A61P31/04 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及穗花杉双黄酮在制备金黄色葡萄球菌转录调控因子MgrA抑制剂中的应用，以金黄色葡萄球菌转录调控因子MgrA为药物靶标，使用荧光各向异性分析法从天然化合物中筛选出能够显著抑制MgrA的活性的药物穗花杉双黄酮，并在不影响细菌正常生长的前提下可显著降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的毒力，不易导致细菌耐药性的产生。在体内实验中，穗花杉双黄酮对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染引起的小鼠肺炎的治疗效果显著，能够大幅提高感染小鼠的生存能力和减轻肺脏组织的炎症反应。综上所述，本研究提出穗花杉双黄酮作为一种有效的金黄色葡萄球菌转录调控因子MgrA抑制剂，为临床上有效防治耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染提供了新的研发策略和先导化合物。