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公开(公告)号：CN101665465A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CN200710046223.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D235/14 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有上结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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公开(公告)号：CN101440085A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200710170753.7
申请日：2007-11-21
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D235/14 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61P7/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101417997A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810202929.7
申请日：2008-11-18
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D235/30 , A61K31/506 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及含苯并2－氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法和应用。所述的抑制剂类化合物含有1，2，5－三取代苯并2－氨基咪唑新核心骨架。本发明并以体内活性筛选为指导，优化了不同取代基对时对活性的影响，优选出了对凝血酶的产生具有明显的抑制作用的化合物。本发明所述的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。所得目标化合物经过活性测试，具有抑制凝血酶产生的效果。
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公开(公告)号：CN101417997B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN200810202929.7
申请日：2008-11-18
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , C07D235/30 , A61K31/506 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及含苯并2-氨基咪唑骨架的抑制剂类化合物及其制备方法和应用。所述的抑制剂类化合物含有1，2，5-三取代苯并2-氨基咪唑新核心骨架。本发明并以体内活性筛选为指导，优化了不同取代基对时对活性的影响，优选出了对凝血酶的产生具有明显的抑制作用的化合物。本发明所述的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。所得目标化合物经过活性测试，具有抑制凝血酶产生的效果。
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公开(公告)号：CN101665465B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200710046223.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 复旦大学 , 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D235/14 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P7/02
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含胍基杂环化合物的凝血酶抑制剂及其制备方法。本发明构建了一种与凝血酶活性位点高亲和力的碱性基团，合成了具有抗凝效果的具有下结构式的化合物，可制备直接凝血酶抑制剂。本发明所得目标化合物经过活性测试，结果显示，对凝血酶的产生具有明显的抑制作用。本发明的合成方法步骤操作分离简单，所用的试剂均为常用试剂，路线较短，各步骤产率较高。
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公开(公告)号：CN100509799C
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5-三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3-硝基-4-氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR-953和BIBR-1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50%。
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公开(公告)号：CN1861596A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200610082286.8
申请日：2006-05-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种含杂环化合物的抑制剂的合成方法，尤其是以1，2，5－三取代苯并咪唑为中心骨架，或带一个氟原子的非手性、非肽类抗凝血酶抑制剂的合成方法。本发明以廉价易得的3－硝基－4－氯苯甲酸为起始原料，高效、高产率的合成原料化合物以及采用效果较好的缩合剂最终合成目标化合物抗凝血酶抑制剂BIBR－953和BIBR－1048及其类似物。本发明方法步骤操作分离简单，各步骤产率较高，所用的试剂廉价易得，路线较短，目标化合物总收率较高，近50％。
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