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公开(公告)号：CN108430520B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201680073001.6
申请日：2016-11-04
Applicant: 威斯康星校友研究基金会
Abstract: 本文公开了结合有螯合部分的烷基磷酸胆碱类似物，其中螯合部分螯合至钆。烷基磷酸胆碱类似物是具有下式的化合物：或其盐。R1包含螯合至钆原子的螯合剂，a是0或1，n是12‑30的整数，m是0或1，Y是–H,–OH,‑COOH,‑COOX,‑OCOX或–OX，其中X是烷基或芳基烷基，R2是‑N+H3,‑N+H2Z,‑N+HZ2或‑N+Z3，其中每个Z独立地为烷基或芳烷基，b是1或2。所述化合物可用于检测实体瘤或治疗实体瘤。在检测/成像应用中，钆发射可用磁共振成像检测到的信号。在医疗中，当暴露于超热中子时，钆发射肿瘤靶向带电粒子。
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公开(公告)号：CN109689100A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201780054398.9
申请日：2017-07-18
Applicant: 威斯康星校友研究基金会
IPC: A61K39/395 , A61K51/06
Abstract: 本文公开了治疗对象的恶性实体瘤的方法。该方法包括以下步骤：给予对象免疫调节剂量的放射性卤化化合物，所述放射性卤化化合物被恶性实体瘤组织特异地吸收并保留在恶性实体瘤组织中，以及通过肿瘤内注射(或通过单独方法治疗)将包含一种或多种能够刺激肿瘤微环境内特异性免疫细胞的试剂的组合物注射到至少一种恶性实体瘤中，在对象中进行原位肿瘤疫苗接种。在某些示例性实施方式中，放射性卤化化合物具有下式：其中R1是放射性卤素同位素，n是18，R2是-N+(CH3)3。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108430520A
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201680073001.6
申请日：2016-11-04
Applicant: 威斯康星校友研究基金会
CPC classification number: A61K41/009 , A61K49/085 , A61K49/10 , A61K49/106 , A61K51/0482 , A61K2039/505 , A61N5/1039 , A61N5/1048 , A61N5/1077 , A61N2005/109 , C07F9/091 , C07F9/10 , C07F9/11 , C07F9/6515 , C07F9/6524 , C07F9/6561 , G01N33/574 , G01N33/58 , G01N33/60 , G01N2458/15
Abstract: 本文公开了结合有螯合部分的烷基磷酸胆碱类似物，其中螯合部分螯合至钆。烷基磷酸胆碱类似物是具有下式的化合物：或其盐。R1包含螯合至钆原子的螯合剂，a是0或1，n是12-30的整数，m是0或1，Y是–H,–OH,-COOH,-COOX,-OCOX或–OX，其中X是烷基或芳基烷基，R2是-N+H3,-N+H2Z,-N+HZ2或-N+Z3，其中每个Z独立地为烷基或芳烷基，b是1或2。所述化合物可用于检测实体瘤或治疗实体瘤。在检测/成像应用中，钆发射可用磁共振成像检测到的信号。在医疗中，当暴露于超热中子时，钆发射肿瘤靶向带电粒子。
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公开(公告)号：CN109789207B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN201780058748.9
申请日：2017-07-25
Applicant: 威斯康星校友研究基金会
IPC: A61K39/395 , A61K51/06
Abstract: 公开的治疗对象中恶性实体瘤的方法包括步骤，向对象给予被差异性地保留在恶性实体瘤中的免疫调节剂量的放射性磷脂金属螯合化合物，并通过在至少一种恶性实体瘤中引入能够刺激肿瘤微环境中的特异性免疫细胞的一种或多种物质或通过进行原位肿瘤疫苗接种的其他方法在对象中进行原位肿瘤疫苗接种。在非限制性的示例中，放射性磷脂金属螯合化合物具有式(I)：其中R1包含与金属原子螯合的螯合剂，其中金属原子是半衰期大于6小时并小于30天的α、β或俄歇发射金属同位素。在一个这样的实施方式中，a是1，n是18，m是0，b是1，和R2是‑N+(CH3)3。
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公开(公告)号：CN109789227B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN201680089529.2
申请日：2016-11-04
Applicant: 威斯康星校友研究基金会
IPC: A61K51/04 , A61P35/00 , G01N33/574 , G01N33/60 , C07B59/00
Abstract: 本文公开了纳入螯合放射性金属同位素的螯合部分的烷基磷酸胆碱类似物。可以用于处理或检测实体瘤的烷基磷酸胆碱类似物具有这样的化学式[化学式应当插入此处]。R1包含与金属原子螯合的螯合剂，其中该金属是具有大于或等于4小时半衰期的正电子或单光子发射金属同位素，或具有大于6小时并小于30天半衰期的α、β或俄歇发射金属同位素；a是0或1；n是12至30的整数；m是0或1；Y是‑H，‑OH，‑COOH，‑COOX，‑OCOX或‑OX，其中X是烷基或芳基烷基；R2是‑N+H3，‑N+H2Z，‑N+HZ2或‑N+Z3，其中，各Z独立地是烷基或芳基烷基；并且b是1或2。
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公开(公告)号：CN109789227A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201680089529.2
申请日：2016-11-04
Applicant: 威斯康星校友研究基金会
IPC: A61K51/04 , A61P35/00 , G01N33/574 , G01N33/60 , C07B59/00
Abstract: 本文公开了纳入螯合放射性金属同位素的螯合部分的烷基磷酸胆碱类似物。可以用于处理或检测实体瘤的烷基磷酸胆碱类似物具有这样的化学式[化学式应当插入此处]。R1包含与金属原子螯合的螯合剂，其中该金属是具有大于或等于4小时半衰期的正电子或单光子发射金属同位素，或具有大于6小时并小于30天半衰期的α、β或俄歇发射金属同位素；a是0或1；n是12至30的整数；m是0或1；Y是-H，-OH，-COOH，-COOX，-OCOX或-OX，其中X是烷基或芳基烷基；R2是-N+H3，-N+H2Z，-N+HZ2或-N+Z3，其中，各Z独立地是烷基或芳基烷基；并且b是1或2。
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公开(公告)号：CN109789207A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201780058748.9
申请日：2017-07-25
Applicant: 威斯康星校友研究基金会
IPC: A61K39/395 , A61K51/06
CPC classification number: A61K51/0408 , A61K9/0019 , A61K38/2013 , A61K39/39558 , A61K51/0497 , A61K2039/53 , A61K2039/545 , A61K2039/55533 , A61K2039/585 , C07K16/3084
Abstract: 公开的治疗对象中恶性实体瘤的方法包括步骤，向对象给予被差异性地保留在恶性实体瘤中的免疫调节剂量的放射性磷脂金属螯合化合物，并通过在至少一种恶性实体瘤中引入能够刺激肿瘤微环境中的特异性免疫细胞的一种或多种物质或通过进行原位肿瘤疫苗接种的其他方法在对象中进行原位肿瘤疫苗接种。在非限制性的示例中，放射性磷脂金属螯合化合物具有式(I)：其中R1包含与金属原子螯合的螯合剂，其中金属原子是半衰期大于6小时并小于30天的α、β或俄歇发射金属同位素。在一个这样的实施方式中，a是1，n是18，m是0，b是1，和R2是-N+(CH3)3。
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