公开(公告)号：CN114262330A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202210017211.0

申请日：2022-01-08

Applicant: 宁波大学

Inventor： 蒋银丽 ,  梁洪泽 ,  裘弘达 ,  梁炜达 ,  赵星 ,  林嘉宇 ,  林俊浩 ,  刘莞 ,  王潇 ,  李咏梅 ,  赵玲玲

IPC: C07D471/14 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种通过Suzuki‑Miyaura偶联反应快速制备Fascaplysin衍生物的方法及该类衍生物在抗耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA ATCC43300)中的应用。制备方法包括以下步骤：(1)将具有不同取代基的苯硼酸或杂环硼酸与二卤取代的原料底物进行区域选择性Suzuki‑Miyaura偶联，从而得到一系列的Fascaplysin衍生物前体化合物β‑咔啉；(2)将β‑咔啉通过高温反应进行分子内的关环反应，从而得到一系列的Fascaplysin衍生物。本发明的制备方法可以快速高效构建具有结构多样性的Fascaplysin衍生物化合物库，与传统的Fascaplysin衍生物合成相比，大大缩短了制备时间，提高了合成效率。合成得到的Fascaplysin衍生物表现出强抗菌活性，抑制生物膜形成，具有良好应用前景的抗菌药物候选化合物。

公开(公告)号：CN114262330B

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202210017211.0

申请日：2022-01-08

Applicant: 宁波大学

Inventor： 蒋银丽 ,  梁洪泽 ,  裘弘达 ,  梁炜达 ,  赵星 ,  林嘉宇 ,  林俊浩 ,  刘莞 ,  王潇 ,  李咏梅 ,  赵玲玲

IPC: C07D471/14 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种通过Suzuki‑Miyaura偶联反应快速制备Fascaplysin衍生物的方法及该类衍生物在抗耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA ATCC43300)中的应用。制备方法包括以下步骤：卤取代的原料底物进行区域选择性Suzuki‑Miyaura偶联，从而得到一系列的Fascaplysin衍生物前体化合物β‑咔啉；(2)将β‑咔啉通过高温反应进行分子内的关环反应，从而得到一系列的Fascaplysin衍生物。本发明的制备方法可以快速高效构建具有结构多样性的Fascaplysin衍生物化合物库，与传统的Fascaplysin衍生物合成相比，大大缩短了制备时间，提高了合成效率。(1)将具有不同取代基的苯硼酸或杂环硼酸与二(56)对比文件Xiao Wang 等.Fascaplysin derivativesbinding to DNA via unique cationic five-ring coplanar backbone showed potentantimicrobial/antibiofilm activityagainst MRSA in vitro and in vivo.《European Journal of Medici nalChemistry》.2022,第230卷第1-15页.