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公开(公告)号：CN113582911A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110926473.4
申请日：2021-08-12
Applicant: 山东大学
IPC: C07D211/26 , C07D211/28 , A61K31/445 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及医药化学技术领域，特别涉及一种多靶点多奈哌齐‑异羟肟酸型衍生物制备方法及应用。为了解决现有技术中存在的单一靶点抗AD化合物效果有限，而AD发病机制十分复杂，多靶点抗AD化合物具有提高药效，避免联合用药中产生的药物‑药物不良相互作用，提升病人服药依存性等优点，本发明提出一种多靶点多奈哌齐‑异羟肟酸型化合物(式I)及其制备方法和应用，本发明的化合物能够有效地抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性，并表现出一定的抑制Aβ蛋白聚积和解聚Aβ蛋白聚积体活性，可用于预防和/或治疗阿尔兹海默病。
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公开(公告)号：CN106146517B
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201610443155.1
申请日：2016-06-20
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07C53/06
Abstract: 本发明公开了一种高效、安全的方法合成枸橼酸托法替尼。以N‑[(3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基]‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺为原料，经Pd/C、HCOOH还原脱苄基，与氰基乙酸在EDCI或EDCI、HOBT、三乙胺的复合体系催化下缩合，并在丙酮中与枸橼酸成盐得到枸橼酸托法替尼。本发明的合成方法，无氢气、甲酸铵带来的安全隐患，脱苄基反应和酰胺化反应皆干净彻底，基本无副反应，反应时间大大缩短，产率高，后处理简便，能够高效、安全地制备枸橼酸托法替尼。
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公开(公告)号：CN103948587A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201410180986.5
申请日：2014-04-30
Applicant: 山东大学
IPC: A61K31/4045 , C07D209/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt为靶点的双通道抑制剂，化学名称为1-(2-氨基)乙基-3-(3-(4-甲氧基)苯基)丙烯基吲哚-2-酮盐酸盐，具有结构式(Ⅰ)的化合物：，还公开了该化合物的制备方法和在抗肿瘤药物制备中的应用。本发明的双通道抑制剂具有以下优势：1)提高效价并降低耐药的发生概率；2)降低毒性，改善病人依从性。因此，双通道抑制剂的设计和开发可以为癌症研究团体提供一个新的化学工具，并可能开发为一个新的抗癌剂。
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公开(公告)号：CN113583007A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202111015697.6
申请日：2021-08-31
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02
Abstract: 本发明提供一种吡咯并嘧啶类BTK抑制剂及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。所述化合物具有如式(I)所示的结构通式：其中R1选自不同的吸电子或者供电子基团；R2选自甲基、氰基、氢原子、氟原子中的任意一种；X为酰胺、酯、磺酰胺中的任意一种；所述化合物还包括其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶体或前药。经试验证明，其能够有效抑制高表达BTK的Ramos细胞增殖，同时对正常的hPBMC细胞毒性较低，因此有望用于类风湿性关节炎及相关疾病的治疗，因此具有良好的实际应用之价值。
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公开(公告)号：CN111793011B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202010794558.7
申请日：2020-08-10
Applicant: 山东大学
IPC: C07C317/44 , C07D209/14 , C07D213/40 , C07C315/04 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/216 , A61K31/4045 , A61K31/4402 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及苯乙烯砜类化合物及NLRP3抑制剂领域，具体提供一种苯乙烯砜类NLRP3炎性小体抑制剂及其制备方法与应用。所述抑制剂如式(1)所示，其中，n选自0，1；X选自N，O；R1选自不同的吸电子或供电子取代基；R2选自不同的脂肪或芳香取代基。经验证，所述通式下的几种化合物具备NLRP3抑制活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106146517A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201610443155.1
申请日：2016-06-20
Applicant: 山东大学
IPC: C07D487/04 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07C53/06
Abstract: 本发明公开了一种高效、安全的方法合成枸橼酸托法替尼。以N‑[(3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基]‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺为原料，经Pd/C、HCOOH还原脱苄基，与氰基乙酸在EDCI或EDCI、HOBT、三乙胺的复合体系催化下缩合，并在丙酮中与枸橼酸成盐得到枸橼酸托法替尼。本发明的合成方法，无氢气、甲酸铵带来的安全隐患，脱苄基反应和酰胺化反应皆干净彻底，基本无副反应，反应时间大大缩短，产率高，后处理简便，能够高效、安全地制备枸橼酸托法替尼。
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公开(公告)号：CN118388409A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410617220.2
申请日：2024-05-17
Applicant: 山东大学
IPC: C07D231/56 , C07D401/12 , A61P25/28 , A61K31/496
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种HDAC6/JNK3双靶点抗阿尔茨海默症抑制剂及其制备方法与应用。化学结构如式I所示：#imgabs0#其中，R为H或卤素；X为连接片段。本发明以吲唑母核作为Cap，使用异羟肟酸作为ZBG，更换不同长度和类型的Linker合成了一系列化合物，可以作为HDAC6/JNK3双靶点抑制剂，从而有效治疗阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：CN113582911B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202110926473.4
申请日：2021-08-12
Applicant: 山东大学
IPC: C07D211/26 , C07D211/28 , A61K31/445 , A61P25/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及医药化学技术领域，特别涉及一种多靶点多奈哌齐‑异羟肟酸型衍生物制备方法及应用。为了解决现有技术中存在的单一靶点抗AD化合物效果有限，而AD发病机制十分复杂，多靶点抗AD化合物具有提高药效，避免联合用药中产生的药物‑药物不良相互作用，提升病人服药依存性等优点，本发明提出一种多靶点多奈哌齐‑异羟肟酸型化合物(式I)及其制备方法和应用，本发明的化合物能够有效地抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)和乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性，并表现出一定的抑制Aβ蛋白聚积和解聚Aβ蛋白聚积体活性，可用于预防和/或治疗阿尔兹海默病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110551067B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201910887468.X
申请日：2019-09-19
Applicant: 山东大学
IPC: C07D219/12 , C07D401/12 , A61K31/473 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种多靶点型他克林衍生物及其制备方法和应用，该化合物其具有式(I)所示结构：其中，n为大于1的自然数；m为1或2；p为0或1；R1为H或卤素；Y选自以下结构：或者，式(X)化合物的药学上可接受的盐。本发明的化合物能够有效地抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)、乙酰胆碱酯酶(AChE)或丁酰胆碱酯酶(BChE)的活性。
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公开(公告)号：CN110551067A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201910887468.X
申请日：2019-09-19
Applicant: 山东大学
IPC: C07D219/12 , C07D401/12 , A61K31/473 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种多靶点型他克林衍生物及其制备方法和应用，该化合物其具有式(I)所示结构：其中，n为大于1的自然数；m为1或2；p为0或1；R1为H或卤素；Y选自以下结构：或者，式(X)化合物的药学上可接受的盐。本发明的化合物能够有效地抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)、乙酰胆碱酯酶(AChE)或丁酰胆碱酯酶(BChE)的活性。
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