公开(公告)号：CN105884695B

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201610059987.3

申请日：2016-01-28

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的杂环衍生物类酪氨酸激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯以及他们的立体异构体，其中Y、W、Q、m、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7′、R8、R8′如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及这些化合物作为酪氨酸激酶抑制剂用于制备预防和/或治疗EGFR突变引发的癌症疾病及EGFR T790M突变引起的耐药性疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN108558842A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810442695.7

申请日：2014-03-06

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物类间变性淋巴瘤激酶抑制剂或其立体异构体、或者其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A环如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及该化合物或其立体异构体、或者其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物在制备治疗和/或预防由间变性淋巴瘤激酶介导的癌症相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105884752B

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201610066814.4

申请日：2016-01-30

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司 ,  北京四环制药有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/478

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或其立体异构体，R1、R2、环A及环B如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法、药物制剂、药物组合物及在用于制备治疗和/预防细菌感染性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN105541792B

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201510681465.2

申请日：2015-10-19

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的多环类PI3K抑制剂、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4或R5如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法、药物组合物以及这些化合物在制备治疗和/或预防增殖性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107021957A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201710045048.8

申请日：2017-01-22

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、酯或其立体异构体，R1、R2、R3、R4、m、n、W、A、Z、E、F、X、Y如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法、药物制剂及在用于制备治疗和/或预防由FXR受体介导的非酒精性脂肪肝、原发性胆汁性肝硬化、脂质代谢紊乱、糖尿病并发症及恶性肿瘤等相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104804016B

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201510031241.7

申请日：2015-01-21

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其酯或其溶剂化物，其中A1、A2、A3、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、M、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及该化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其酯或其溶剂化物在制备治疗和/或预防由ALK介导的癌症相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106536503A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201580013620.1

申请日：2015-04-20

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的可用作酪氨酸激酶抑制剂的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及其立体异构体，其中R1、R2、R3、Z1、Z2、A、B、C、X、Y如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物和试剂盒，以及这些化合物的用途。例如，本发明的化合物可以用作酪氨酸激酶抑制剂，或用于降低或抑制细胞中EGFR或其突变体(例如包含T790M突变的EGFR突变体)的活性，或用于治疗和/或预防与EGFR过度活性相关的疾病(例如癌症)，特别是具有由EGFR突变(例如EGFR的T790M突变)引起的耐药性的疾病(例如癌症)。

公开(公告)号：CN106349201A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610635305.9

申请日：2014-01-03

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D309/10 ,  C07C43/247 ,  C07C41/16 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  C07C41/16 ,  C07C43/247

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及式(Ⅱ)和式(Ⅲ)所示的光学纯的苄基-4-氯苯基的C-糖苷衍生物，制备这些化合物及其中间体的方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及本发明的光学纯的苄基-4-氯苯基的C-糖苷衍生物作为钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂在制备治疗和/或预防胰岛素依赖型的糖尿病，非胰岛素依赖型糖尿病，胰岛素抗性疾病或肥胖等各种糖尿病及其相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106146525A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510168569.3

申请日：2015-04-10

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/052 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P13/08

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的三并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、A环和B环如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及该化合物、其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物或其立体异构体在制备治疗和/或预防由间变性淋巴瘤激酶介导的癌症相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN104804016A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201510031241.7

申请日：2015-01-21

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦

IPC: C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其酯或其溶剂化物，其中A1、A2、A3、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、M、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂和药物组合物，以及该化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其酯或其溶剂化物在制备治疗和/或预防由ALK介导的癌症相关疾病的药物中的应用。