公开(公告)号：CN103215321A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310089630.6

申请日：2005-04-13

Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司

Inventor： 迈克尔.波利蒂诺 ,  马修.M.卡丁 ,  保罗.M.斯科尼兹尼 ,  贾森.G.陈

IPC: C12P13/04 ,  C12N9/04 ,  C07D207/16 ,  C12R1/19

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07H21/04 ,  C12N1/066 ,  C12N9/0008 ,  C12N9/0018 ,  C12P13/04 ,  C12P13/222 ,  C12P15/00 ,  C12P17/10 ,  C12Y102/02001

Abstract: 本发明涉及制备二肽基肽酶IV抑制剂的方法及用于该制备方法的中间体，具体的涉及提供一种制备二肽基肽酶IV的基于环丙基稠合的吡咯烷的抑制剂的方法，其采用具有结构3的经BOC-保护的胺，该经BOC-保护的胺如下制备：使用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫苏糖醇及部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶的酶浓缩物(PDH/FDH)处理结构1的酸，使该酸进行还原胺化反应，且在不离析的情况下使用二碳酸二叔丁酯处理所生成的结构2的胺，以形成经BOC-保护的胺。

公开(公告)号：CN103215320A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310089304.5

申请日：2005-04-13

Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司

Inventor： 迈克尔.波利蒂诺 ,  马修.M.卡丁 ,  保罗.M.斯科尼兹尼 ,  贾森.G.陈

IPC: C12P13/04 ,  C12N9/04 ,  C07C271/22 ,  C07C269/04 ,  C12R1/19

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07H21/04 ,  C12N1/066 ,  C12N9/0008 ,  C12N9/0018 ,  C12P13/04 ,  C12P13/222 ,  C12P15/00 ,  C12P17/10 ,  C12Y102/02001

Abstract: 本发明涉及制备二肽基肽酶IV抑制剂的方法及用于该制备方法的中间体，具体涉及提供一种制备二肽基肽酶IV的基于环丙基稠合的吡咯烷的抑制剂的方法，其采用具有结构3的经BOC-保护的胺，该经BOC-保护的胺如下制备：使用甲酸铵、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、二硫苏糖醇及部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶的酶浓缩物(PDH/FDH)处理结构1的酸，使该酸进行还原胺化反应，且在不离析的情况下使用二碳酸二叔丁酯处理所生成的结构2的胺，以形成经BOC-保护的胺。