公开(公告)号：CN110520117A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201880011387.7

申请日：2018-01-11

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  王景正 ,  谢天岚

IPC: A61K31/198 ,  C07C229/12 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07D307/62 ,  A61P25/00 ,  A61K47/12

Abstract: 本发明提供了取代的甘氨酸化合物和式(I)共形物的共晶、包含该共晶的组合物、及其在治疗和/或降低神经精神障碍(例如精神分裂症、精神障碍、抑郁症、自杀观念和/或行为、强迫性障碍或阿尔茨海默病)的风险中的用途。本发明还提供了制备该共晶的方法。

公开(公告)号：CN115836074A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202180047066.4

申请日：2021-05-05

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  王景正 ,  谢天岚 ,  黄怡凤 ,  杨欣馨 ,  简明弘 ,  谢汉仪 ,  张伟华

IPC: C07D487/04

Abstract: 一种神经药物及酸的盐，其中该神经药物为经取代苯并二氮杂环庚三烯、经取代苯并硫氮杂环庚三烯、经取代吡啶并嘧啶或经取代氨基‑环己烷乙酸；以及该酸为苯甲酸、烟酸、泛酸及鞣酸。盐中神经药物与酸的摩尔比率为约6：1至约1：5。本文也揭示包含该神经药物盐的组合物以及该组合物用于治疗中枢神经系统疾病或与中枢神经系统疾病相关的代谢疾病的治疗用途。

公开(公告)号：CN110891562B

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN201880045470.6

申请日：2018-07-10

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  黄劲勋 ,  谢汉仪 ,  黄敬家 ,  王景正

IPC: A61K31/198 ,  C07C229/12

Abstract: 本发明涉及包含N‑取代的甘氨酸化合物的锂盐和载体的组合物，其中所述N‑取代的甘氨酸化合物的锂盐具有式(I)，其中R1、R2和R3各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳烷基、碳环基、芳基或杂芳基，或R1、R2和R3之一不存在。本发明还提供减轻神经精神性疾病的至少一种症状的方法，包括向需要的受试者给药式(I)的N‑取代的甘氨酸化合物的锂盐。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115836062A

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202180041551.0

申请日：2021-04-23

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  毛怡文 ,  吕律秉 ,  张伟华 ,  谢汉仪 ,  胡哲玮 ,  施采妙 ,  黄展辉

IPC: C07D309/02

Abstract: 一种式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：环X为3元至7元的单环，R1、R2、R3与R4中至少一个为OR5或CH2OR5，且其余的R1、R2、R3与R4各自独立地为卤素、OH、OR5、CH2OR5、CO2H、OC＝OR6、(C＝O)R6、R6、C1‑10烷基、C2‑10烯基、C2‑10炔基、氢或不存在。还提供式(I)的化合物的治疗用途。

公开(公告)号：CN110167909A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201780072982.7

申请日：2017-10-24

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  王景正 ,  谢天岚

IPC: C07C63/08 ,  C30B28/00 ,  C30B29/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/26

Abstract: 本发明提供了苯甲酸钠的同素异形体形式，其X射线粉末绕射图谱于反射角2θ包含分别位于约为5.9、30.2及31.2度之位置的复数个特征峰；或者，其X射线粉末绕射图谱于反射角2θ包含分别位于约为3.7、5.9及26.6度之位置的复数个特征峰。本发明也提供用以制备苯甲酸钠同素异形体形式的方法，以及其用于治疗神经精神疾病(例如精神分裂症、精神疾病、忧郁症或阿兹海默症)及/或降低罹患该疾病之风险的用途。

公开(公告)号：CN112566894B

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN201980045833.0

申请日：2019-05-29

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  王景正 ,  M-H.钱 ,  谢天岚

IPC: C07C69/88 ,  C07H13/08

Abstract: 本文提供了有效的式(I)的化合物，及其用于抑制D‑氨基酸氧化酶(DAAO)的活性或治疗与DAAO相关的疾病或疾患，诸如中枢神经系统(CNS)疾患、疼痛、肥胖症、糖尿病或高脂血症的用途。在本公开中还提供了合成本文所述的式(I)的化合物的方法。(I)#imgabs0#

公开(公告)号：CN110167909B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN201780072982.7

申请日：2017-10-24

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  王景正 ,  谢天岚

IPC: C07C63/08 ,  C30B28/00 ,  C30B29/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/26

Abstract: 本发明提供了苯甲酸钠的多晶型物，其X射线衍射谱于反射角2θ包含分别位于约为5.9、30.2及31.2度之位置的复数个特征峰；或者，其X射线衍射谱于反射角2θ包含分别位于约为3.7、5.9及26.6度之位置的复数个特征峰。本发明也提供用以制备苯甲酸钠多晶型物的方法，以及其用于治疗神经精神疾病(例如精神分裂症、精神疾病、忧郁症或阿兹海默症)及/或降低罹患该疾病之风险的用途。

公开(公告)号：CN113382722A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN201980073757.4

申请日：2019-09-12

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  王景正 ,  H-H.杨 ,  H-A.蔡

IPC: A61K9/28 ,  A61K31/42 ,  A61K9/00

Abstract: 一种固体剂型包括含有环丝氨酸化合物的内核和与所述内核连接的外层。所述剂型可以是肠溶片剂或透皮贴剂，适合于治疗神经精神病症或结核病。

公开(公告)号：CN112566894A

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN201980045833.0

申请日：2019-05-29

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  王景正 ,  M-H.钱 ,  谢天岚

IPC: C07C69/88 ,  C07H13/08

Abstract: 本文提供了有效的式(I)的化合物，及其用于抑制D‑氨基酸氧化酶(DAAO)的活性或治疗与DAAO相关的疾病或疾患，诸如中枢神经系统(CNS)疾患、疼痛、肥胖症、糖尿病或高脂血症的用途。在本公开中还提供了合成本文所述的式(I)的化合物的方法。(I)

公开(公告)号：CN110891562A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201880045470.6

申请日：2018-07-10

Applicant: 心悦生医股份有限公司

Inventor： 蔡果荃 ,  黄劲勋 ,  谢汉仪 ,  黄敬家 ,  王景正

IPC: A61K31/198 ,  C07C229/12

Abstract: 本发明涉及包含N-取代的甘氨酸化合物的锂盐和载体的组合物，其中所述N-取代的甘氨酸化合物的锂盐具有式(I)，其中R1、R2和R3各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、芳烷基、碳环基、芳基或杂芳基，或R1、R2和R3之一不存在。本发明还提供减轻神经精神性疾病的至少一种症状的方法，包括向需要的受试者给药式(I)的N-取代的甘氨酸化合物的锂盐。