公开(公告)号：CN118754899A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202410848817.8

申请日：2024-06-27

Applicant: 惠州市第一人民医院 ,  暨南大学

Inventor： 黄维甄 ,  袁霞 ,  李正球 ,  谭毅 ,  李俊 ,  余钟镗 ,  何小强 ,  张志民 ,  丁克

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体。本发明提供的可选择性修饰氨基酸残基的K‑Ras共价抑制剂化合物可以选择性修饰半胱氨酸残基和天冬氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，同时可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，例如通过与K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)蛋白质形成共价键以抑制其作用，作为K‑Ras(G12C)和/或K‑Ras(G12D)的共价抑制剂，从而可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116514897B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202310516711.3

申请日：2023-05-09

Applicant: 暨南大学

Inventor： 谭毅 ,  李正球 ,  余钟镗 ,  刘悦

IPC: C07K1/107 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/085 ,  A61K31/16 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K1/13 ,  C07K14/765 ,  C07K14/47 ,  C12N9/12 ,  C12N9/04 ,  C12N9/90 ,  C12N9/10 ,  C07C255/46 ,  C07C233/58 ,  C07C43/225 ,  C07C69/757 ,  C07D487/04 ,  C07D295/135 ,  C07D213/57

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)或者式(II)所示结构的环丙烷或者环丙烯类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其应用。本发明提供的环丙烷、环丙烯类化合物，其可以选择性修饰半胱氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，同时可以和亲和药效团组合成共价抑制剂，为一些疾病的治疗提供益处，尤其可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116514897A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310516711.3

申请日：2023-05-09

Applicant: 暨南大学

Inventor： 谭毅 ,  李正球 ,  余钟镗 ,  刘悦

IPC: C07K1/107 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/085 ,  A61K31/16 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07K1/13 ,  C07K14/765 ,  C07K14/47 ,  C12N9/12 ,  C12N9/04 ,  C12N9/90 ,  C12N9/10 ,  C07C255/46 ,  C07C233/58 ,  C07C43/225 ,  C07C69/757 ,  C07D487/04 ,  C07D295/135 ,  C07D213/57

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)或者式(II)所示结构的环丙烷或者环丙烯类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其应用。本发明提供的环丙烷、环丙烯类化合物，其可以选择性修饰半胱氨酸的残基，可以作为分子探针化合物选择性修饰蛋白质氨基酸的残基，可通过形成共价键对蛋白质的功能进行调控，同时可以和亲和药效团组合成共价抑制剂，为一些疾病的治疗提供益处，尤其可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，用于制备抗肿瘤药物。