公开(公告)号：CN110511207A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910520779.2

申请日：2019-06-17

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 陈晓东 ,  马振千 ,  牛明玉 ,  史登健 ,  缪金鹏 ,  邓洪癸 ,  马立金 ,  高丽红

IPC: C07D401/04 ,  C07D233/86

Abstract: 本发明涉及一种式Ⅳ-a所示的芳基-2-硫代海因类化合物，及其制备方法，以及式Ⅳ-a化合物作为关键中间体制备式Ⅴ-a化合物的方法。首先，以氨基酸为起始原料，经酰氯化，取代反应，经硫代源关环试剂关环后，即得式Ⅳ-a化合物。所述的式Ⅳ-a化合物进一步与式Ⅳ-A化合物进行偶联反应可制备第二代雄激素受体信号抑制剂。该工艺路线反应温和、操作简单，同时还避免了传统工艺中氰化物或氰基类化合物的使用，因此适合工艺化生产。

公开(公告)号：CN110511206A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910520551.3

申请日：2019-06-17

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 陈晓东 ,  马振千 ,  牛明玉 ,  史登健 ,  缪金鹏 ,  邓洪癸 ,  马立金 ,  黄亚萍

IPC: C07D401/04 ,  C07D233/86

Abstract: 本发明涉及一种式Ⅳ-a所示的芳基-2-硫代海因类化合物，及其制备方法，以及式Ⅳ-a化合物作为关键中间体制备式Ⅴ-a化合物的方法。首先，以氨基酸为起始原料，经酰氯化，取代反应，经硫代源关环试剂关环后，即得式Ⅳ-a化合物。所述的式Ⅳ-a化合物进一步与式Ⅳ-A化合物进行偶联反应可制备第二代雄激素受体信号抑制剂。该工艺路线反应温和、操作简单，同时还避免了传统工艺中氰化物或氰基类化合物的使用，因此适合工艺化生产。