一种1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN104945339A

    公开(公告)日:2015-09-30

    申请号:CN201510318139.5

    申请日:2015-06-11

    CPC classification number: C07D249/06

    Abstract: 本发明公开一种1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法,属于有机合成中间体技术领域;本发明采用廉价易得的硝基化合物为原料,在室温条件下先与还原剂发生还原反应,接着依次与亚硝酸钠及叠氮钠分别发生氧化及叠氮化反应,再与炔在碘化亚铜催化下反应生成1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物,所涉及的四步反应连续操作,中间产物不需分离;本方法具有成本低、反应效率高、操作便利等优点,有望应用于工业化生产;所合成的化合物含有1,2,3-三唑环结构单元,可应用于有机合成中间体及药物的合成与修饰,亦为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。

    一种含芳甲酰基1,2,3-三氮唑类配体的应用

    公开(公告)号:CN106588787B

    公开(公告)日:2019-09-27

    申请号:CN201610945800.X

    申请日:2016-10-26

    Abstract: 本发明公开一种含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑类配体及其制备方法,属于有机合成技术领域;本发明以易得的1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和芳基甲醛为起始原料,在“钯/磷配体”体系催化下,通过碳‑碳偶联反应选择性地合成含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物;所合成的含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物同时含有1,2,3‑三唑环及羰基官能团结构单元,两官能团处于邻位,可作为过渡金属配体应用于催化反应,亦为药物的合成与修饰提供了新方法和新目标。

    一种含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑类配体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106588787A

    公开(公告)日:2017-04-26

    申请号:CN201610945800.X

    申请日:2016-10-26

    Abstract: 本发明公开一种含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑类配体及其制备方法,属于有机合成技术领域;本发明以易得的1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和芳基甲醛为起始原料,在“钯/磷配体”体系催化下,通过碳‑碳偶联反应选择性地合成含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物;所合成的含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物同时含有1,2,3‑三唑环及羰基官能团结构单元,两官能团处于邻位,可作为过渡金属配体应用于催化反应,亦为药物的合成与修饰提供了新方法和新目标。

    一种1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN104945339B

    公开(公告)日:2017-11-10

    申请号:CN201510318139.5

    申请日:2015-06-11

    Abstract: 本发明公开一种1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑衍生物的制备方法,属于有机合成中间体技术领域;本发明采用廉价易得的硝基化合物为原料,在室温条件下先与还原剂发生还原反应,接着依次与亚硝酸钠及叠氮钠分别发生氧化及叠氮化反应,再与炔在碘化亚铜催化下反应生成1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑衍生物,所涉及的四步反应连续操作,中间产物不需分离;本方法具有成本低、反应效率高、操作便利等优点,有望应用于工业化生产;所合成的化合物含有1,2,3‑三唑环结构单元,可应用于有机合成中间体及药物的合成与修饰,亦为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。

    一种有机叠氮化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN104193648A

    公开(公告)日:2014-12-10

    申请号:CN201410394041.3

    申请日:2014-08-12

    Abstract: 本发明公开一种有机叠氮化合物的制备方法,属于有机合成中间体、高分子材料单体合成技术领域。本发明采用廉价易得的硝基化合物为原料,在室温条件下先与还原剂发生还原反应,再依次与亚硝酸钠及叠氮化钠分别发生氧化及叠氮化反应,生成有机叠氮系列产物,本发明所述反应连续进行,而中间产物不需分离;本方法具有成本低、反应效率高、操作便利等优点,有望应用于工业化生产,所合成的有机叠氮化合物含有叠氮基高能活性官能团,可广泛应用于有机合成相关领域。

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