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公开(公告)号:CN106117154B
公开(公告)日:2018-12-14
申请号:CN201610495103.9
申请日:2016-06-30
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D249/06 , C07D401/04 , C07D409/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开一种邻芳氧基‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑衍生物及其制备方法和应用,属于药物及有机合成技术领域;本发明以邻溴‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和酚为原料,在“过渡金属/磷配体”体系催化下发生选择性碳‑氧偶联反应,克服空间位阻,选择性生成邻芳氧基‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑衍生物;所合成的化合物同时含有1,2,3‑三唑环及醚结构单元,两官能团处于邻位,可作为过渡金属配体应用于催化反应,亦为药物的合成与修饰提供了一种新方法和新目标。
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公开(公告)号:CN113735915B
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN202111065622.9
申请日:2021-09-10
Applicant: 昆明理工大学
Abstract: 本发明公开一种异核金属铱‑铼配合物及其制备方法与应用,异核金属铱‑铼配合物以能量依赖的途径进入细胞,并且选择性靶向溶酶体,对HeLa、HepG2、A549和顺铂耐药株A549R细胞具有良好的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞发生凋亡,可以作为靶向肿瘤溶酶体而非传统DNA的一种抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN113735915A
公开(公告)日:2021-12-03
申请号:CN202111065622.9
申请日:2021-09-10
Applicant: 昆明理工大学
Abstract: 本发明公开一种异核金属铱‑铼配合物及其制备方法与应用,异核金属铱‑铼配合物以能量依赖的途径进入细胞,并且选择性靶向溶酶体,对HeLa、HepG2、A549和顺铂耐药株A549R细胞具有良好的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞发生凋亡,可以作为靶向肿瘤溶酶体而非传统DNA的一种抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN104945339A
公开(公告)日:2015-09-30
申请号:CN201510318139.5
申请日:2015-06-11
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D249/06
CPC classification number: C07D249/06
Abstract: 本发明公开一种1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法,属于有机合成中间体技术领域;本发明采用廉价易得的硝基化合物为原料,在室温条件下先与还原剂发生还原反应,接着依次与亚硝酸钠及叠氮钠分别发生氧化及叠氮化反应,再与炔在碘化亚铜催化下反应生成1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物,所涉及的四步反应连续操作,中间产物不需分离;本方法具有成本低、反应效率高、操作便利等优点,有望应用于工业化生产;所合成的化合物含有1,2,3-三唑环结构单元,可应用于有机合成中间体及药物的合成与修饰,亦为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。
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公开(公告)号:CN106588787B
公开(公告)日:2019-09-27
申请号:CN201610945800.X
申请日:2016-10-26
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D249/06 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开一种含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑类配体及其制备方法,属于有机合成技术领域;本发明以易得的1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和芳基甲醛为起始原料,在“钯/磷配体”体系催化下,通过碳‑碳偶联反应选择性地合成含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物;所合成的含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物同时含有1,2,3‑三唑环及羰基官能团结构单元,两官能团处于邻位,可作为过渡金属配体应用于催化反应,亦为药物的合成与修饰提供了新方法和新目标。
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公开(公告)号:CN106588787A
公开(公告)日:2017-04-26
申请号:CN201610945800.X
申请日:2016-10-26
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D249/06 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开一种含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑类配体及其制备方法,属于有机合成技术领域;本发明以易得的1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和芳基甲醛为起始原料,在“钯/磷配体”体系催化下,通过碳‑碳偶联反应选择性地合成含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物;所合成的含芳甲酰基1,2,3‑三氮唑衍生物同时含有1,2,3‑三唑环及羰基官能团结构单元,两官能团处于邻位,可作为过渡金属配体应用于催化反应,亦为药物的合成与修饰提供了新方法和新目标。
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公开(公告)号:CN106117154A
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:CN201610495103.9
申请日:2016-06-30
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D249/06 , C07D401/04 , C07D409/04 , B01J31/22
CPC classification number: C07D249/06 , B01J31/2217 , B01J2231/324 , B01J2531/0213 , B01J2531/16 , C07D401/04 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开一种邻芳氧基‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑衍生物及其制备方法和应用,属于药物及有机合成技术领域;本发明以邻溴‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和酚为原料,在“过渡金属/磷配体”体系催化下发生选择性碳‑氧偶联反应,克服空间位阻,选择性生成邻芳氧基‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑衍生物;所合成的化合物同时含有1,2,3‑三唑环及醚结构单元,两官能团处于邻位,可作为过渡金属配体应用于催化反应,亦为药物的合成与修饰提供了一种新方法和新目标。
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公开(公告)号:CN104945339B
公开(公告)日:2017-11-10
申请号:CN201510318139.5
申请日:2015-06-11
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07D249/06
Abstract: 本发明公开一种1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑衍生物的制备方法,属于有机合成中间体技术领域;本发明采用廉价易得的硝基化合物为原料,在室温条件下先与还原剂发生还原反应,接着依次与亚硝酸钠及叠氮钠分别发生氧化及叠氮化反应,再与炔在碘化亚铜催化下反应生成1,4‑二取代‑1,2,3‑三氮唑衍生物,所涉及的四步反应连续操作,中间产物不需分离;本方法具有成本低、反应效率高、操作便利等优点,有望应用于工业化生产;所合成的化合物含有1,2,3‑三唑环结构单元,可应用于有机合成中间体及药物的合成与修饰,亦为药物筛选提供新颖而有效的合成方法。
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公开(公告)号:CN104193648A
公开(公告)日:2014-12-10
申请号:CN201410394041.3
申请日:2014-08-12
Applicant: 昆明理工大学
IPC: C07C247/16
Abstract: 本发明公开一种有机叠氮化合物的制备方法,属于有机合成中间体、高分子材料单体合成技术领域。本发明采用廉价易得的硝基化合物为原料,在室温条件下先与还原剂发生还原反应,再依次与亚硝酸钠及叠氮化钠分别发生氧化及叠氮化反应,生成有机叠氮系列产物,本发明所述反应连续进行,而中间产物不需分离;本方法具有成本低、反应效率高、操作便利等优点,有望应用于工业化生产,所合成的有机叠氮化合物含有叠氮基高能活性官能团,可广泛应用于有机合成相关领域。
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