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公开(公告)号:CN1244864A
公开(公告)日:2000-02-16
申请号:CN97181453.8
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/415
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明涉及具有结构式(Ⅰ)的化合物,及其对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯,以及含该新颖化合物的药物组合物,以及该化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的用途。式中:a)R1是氢、或烷基;b)R2是氢、烷基或无;c)R3选自:氢;未取代的C1-C3链烷基、氨基、羟基、巯基、C1-C3烷硫基或烷氧基、C1-C3烷氧基或C1-C3二烷氨基、氰基、和卤素;d)R4、R5和R7分别独立地选自:氢;未取代的C1-C3链烷基、链烯基或炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氧基;和卤素;e)当R2为无时,键(a)是双键;f)该化合物不是7-溴-6-(2-咪唑啉基氨基)吲唑。
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公开(公告)号:CN1104422C
公开(公告)日:2003-04-02
申请号:CN97181078.8
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D235/06 , A61K31/395 , C07D215/38 , C07D277/62
CPC classification number: C07D235/06 , C07D215/38 , C07D277/62
Abstract: 本发明涉及权利要求中所述的具有结构式(I)的化合物;及其对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明还涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。
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公开(公告)号:CN1242004A
公开(公告)日:2000-01-19
申请号:CN97181072.9
申请日:1997-11-25
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D233/50 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D215/38
Abstract: 本发明提供具有下列结构式(B)的化合物或其互变异构体的制备方法,式中(a)R1是甲基、乙基、经单键与R2相连从而使R1和R2形成五元环的亚甲基或经另一个亚甲基与R2相连从而使R1和R2形成六元环的亚甲基;(b)R2是甲基、乙基、经单键与R1相连从而使R1和R2形成五元环的亚甲基或经另一个亚甲基与R1相连从而使R1和R2形成六元环的亚甲基;(c)Z是烷基或饱和、不饱和或芳族、单环或多环的碳环或含一个或多个杂原子的杂环,所述的杂原子选自O、N或S;和(d)R4是Z上的一个或多个取代基,独立地包括氢、烷氧基、烷硫基、烷基、链烯基、氨基、氰基、卤素、羟基、硝基和巯基;该方法包括(Ⅰ)制备结构式(1)的中间体的步骤,式中R选自甲基、乙基和苄基;R3是-O-R5或-R6。
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公开(公告)号:CN1242001A
公开(公告)日:2000-01-19
申请号:CN97181075.3
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D215/40 , A61K31/395 , C07D235/06
CPC classification number: C07D235/06 , A61K9/0019 , A61K9/0043 , A61K9/0048 , A61K9/0056 , A61K9/008 , A61K9/0095 , A61K9/06 , A61K9/2009 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K47/38 , C07D215/40
Abstract: 本发明涉及权利要求中所述的具有结构式(Ⅰ)的化合物;和对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酶胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明还涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。
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公开(公告)号:CN1163486C
公开(公告)日:2004-08-25
申请号:CN97181075.3
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D215/40 , A61K31/395 , C07D235/06
CPC classification number: C07D235/06 , A61K9/0019 , A61K9/0043 , A61K9/0048 , A61K9/0056 , A61K9/008 , A61K9/0095 , A61K9/06 , A61K9/2009 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K47/38 , C07D215/40
Abstract: 本发明涉及权利要求中所述的具有结构式(I)的化合物;和对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明还涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。
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公开(公告)号:CN1242006A
公开(公告)日:2000-01-19
申请号:CN97181078.8
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D235/06 , A61K31/395 , C07D215/38 , C07D277/62
CPC classification number: C07D235/06 , C07D215/38 , C07D277/62
Abstract: 本发明涉及权利要求中所述的具有结构式(Ⅰ)的化合物;及其对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明还涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。
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公开(公告)号:CN1092652C
公开(公告)日:2002-10-16
申请号:CN97180036.7
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/40
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/40 , A61K45/06
Abstract: 本发明涉及具有结构式(I)的化合物,式中a)R1是氢、或烷基;键(a)是单键或双键;b)R2和R3分别独立地选自氢;未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基;氨基;C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基和卤素;c)R4、R5和R6分别独立地选自氢;未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基;卤素;和2-咪唑啉基氨基;R4、R5和R6中一个或仅一个是2-咪唑啉基氨基;d)R7选自氢;未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基;卤素;e)该化合物不是4-(2-咪唑啉基氨基)吲哚;它们的对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明也涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。
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公开(公告)号:CN1242015A
公开(公告)日:2000-01-19
申请号:CN97181074.5
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D413/12 , A61K31/42
Abstract: 一种有结构(Ⅰ)的化合物,其中a)R1,R2和R3分别选自氢;未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基;氰基;氨基;C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基和卤素;b)R4选自氢;未取代的C1-C3链烷基;氨基;羟基;巯基;C1-C3烷硫基或烷氧基;C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基和卤素;c)R5是氢;或烷基或没有;d)当R5没有时,键(α)是双键;e)咪唑啉基氨基部分与苯并噁唑环的5位或6位相连;及其对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯,以及包含此新颖的化合物的药物组合物。本发明还涉及该化合物在预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调控的疾病中的应用。
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公开(公告)号:CN1238771A
公开(公告)日:1999-12-15
申请号:CN97180036.7
申请日:1997-11-21
Applicant: 普罗克特和甘保尔公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/40
CPC classification number: C07D403/12 , A61K31/40 , A61K45/06
Abstract: 本发明涉及具有结构式(Ⅰ)的化合物,式中a)R1是氢、或烷基;键(a)是单键或双键;b)R2和R3分别独立地选自氢;未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基;氨基;C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基和卤素;c)R4、R5和R6分别独立地选自氢;未取代的C1-C3链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基;卤素;和2-咪唑啉基氨基;R4、R5和R6中一个或仅一个是2-咪唑啉基氨基;d)R7,选自氢;末取代的C1-3链烷基、链烯基或链炔基;环烷基、环烯基;未取代的C1-C3烷硫基或烷氧基;羟基;硫代;硝基、氰基、氨基、C1-C3烷氨基或C1-C3二烷氨基;卤素;e)该化合物不是4-(2-咪唑啉基氨基)吲哚;它们的对映体、光学异构体、立体异构体、非对映体、互变异构体、加成盐、可生物水解的酰胺和酯、以及含这些新颖化合物的药物组合物。本发明也涉及这些化合物用于预防或治疗受α-2肾上腺素能受体调节的疾病的应用。
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