公开(公告)号：CN114989178B

公开(公告)日：2023-09-01

申请号：CN202210578701.8

申请日：2022-05-26

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  钟先强 ,  熊荟岚 ,  梁玉真 ,  李自豪

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用。所述的螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物，其具有式Ⅰ所示的结构；其中，R1选自氢、烷基、烷氧基、卤素或酯基；R2选自烷基、烯基或苄基；R3选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环；R4选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环。研究表明所述的螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物具有一定的抗病毒作用；此外本发明所述的制备方法可以在温和的条件下进行反应，操作简便、步骤少、官能团兼容性良好、产率高且非对映选择性高；因此，该方法在医药工业生产中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114644629B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202210159087.1

申请日：2022-02-21

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李自豪 ,  熊荟岚 ,  梁玉真 ,  钟先强

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域，具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤：将3‑氨基‑4‑氮杂异噁唑或3‑氨基异噁唑衍生物以及2‑卤素取代吡啶加入到有机溶剂中，同时加入碱，在保护气体氛围下反应得到。该方法无需使用过渡金属催化剂及配体、操作简便、原料方便易得、底物官能团兼容性强，是一种应用前景广泛的合成[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的新路径，可应用于药物、天然产物及功能材料合成中。

公开(公告)号：CN114539247B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202210061430.9

申请日：2022-01-19

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李自豪 ,  梁玉真 ,  熊荟岚 ,  钟先强

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/22 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及物化学技术领域，具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物，其具有式Ⅰ所示的结构。其中，X选自‑NH‑或‑CH2‑；R1和R2分别独立地选自：氢、卤素、羟基、C6‑10芳基、取代的苯基C6‑10芳基、三氟甲基、醛基、硝基、C1‑8烷基、卤代的C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、氨基取代的C1‑8烷氧基、C1‑8烷基胺基、C1‑8烷酰基、氨基取代的C1‑8烷基、氨基砜基、C1‑8氨基羰基、C1‑8烷基氨基砜基、C1‑8烷基巯基、C1‑8烷基亚砜基、C1‑8烷基砜基、C1‑8烷基取代的C6‑10芳基、5‑10元杂芳基、C1‑8烷基取代的5‑10元杂芳基、3‑7元杂环烷基、3‑7元杂环烷氧基、3‑7元杂环氨酰基、直链或支链的饱和或不饱和C1‑12烷基、磺酸酯基、C1‑8酯基。研究表明，本发明所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物具有优异的抗单纯疱疹病毒活性。

公开(公告)号：CN114989178A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210578701.8

申请日：2022-05-26

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  钟先强 ,  熊荟岚 ,  梁玉真 ,  李自豪

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物及其制备方法和应用。所述的螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物，其具有式Ⅰ所示的结构；其中，R1选自氢、烷基、烷氧基、卤素或酯基；R2选自烷基、烯基或苄基；R3选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环；R4选自烷基、苯基、取代苯基、萘环、呋喃环、噻吩环或吡啶环。研究表明所述的螺[β‑内酰胺‑3,3’‑氧化吲哚]类衍生物具有一定的抗病毒作用；此外本发明所述的制备方法可以在温和的条件下进行反应，操作简便、步骤少、官能团兼容性良好、产率高且非对映选择性高；因此，该方法在医药工业生产中具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN114644629A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202210159087.1

申请日：2022-02-21

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李自豪 ,  熊荟岚 ,  梁玉真 ,  钟先强

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域，具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤：将3‑氨基‑4‑氮杂异噁唑或3‑氨基异噁唑衍生物以及2‑卤素取代吡啶加入到有机溶剂中，同时加入碱，在保护气体氛围下反应得到。该方法无需使用过渡金属催化剂及配体、操作简便、原料方便易得、底物官能团兼容性强，是一种应用前景广泛的合成[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的新路径，可应用于药物、天然产物及功能材料合成中。

公开(公告)号：CN113861223B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202111046151.7

申请日：2021-09-07

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  钟先强 ,  李自豪 ,  梁玉真

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种噻唑并[3,2‑a]苯并咪唑类化合物的合成方法，该合成方法炔烃不需要预先官能团化，合成步骤简单；反应条件温和，在室温下即可反应，大大降低反应过程中产生的能耗；同时还具有良好的官能团兼容性的优点。利用所述方法还可以为合成药物分子噻氯咪索提供一条新的路径。

公开(公告)号：CN114539247A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202210061430.9

申请日：2022-01-19

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  李自豪 ,  梁玉真 ,  熊荟岚 ,  钟先强

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/22 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明涉及物化学技术领域，具体公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物及其制备方法和应用。所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物，其具有式Ⅰ所示的结构。其中，X选自‑NH‑或‑CH2‑；R1和R2分别独立地选自：氢、卤素、羟基、C6‑10芳基、取代的苯基C6‑10芳基、三氟甲基、醛基、硝基、C1‑8烷基、卤代的C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、氨基取代的C1‑8烷氧基、C1‑8烷基胺基、C1‑8烷酰基、氨基取代的C1‑8烷基、氨基砜基、C1‑8氨基羰基、C1‑8烷基氨基砜基、C1‑8烷基巯基、C1‑8烷基亚砜基、C1‑8烷基砜基、C1‑8烷基取代的C6‑10芳基、5‑10元杂芳基、C1‑8烷基取代的5‑10元杂芳基、3‑7元杂环烷基、3‑7元杂环烷氧基、3‑7元杂环氨酰基、直链或支链的饱和或不饱和C1‑12烷基、磺酸酯基、C1‑8酯基。研究表明，本发明所述的[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶类化合物具有优异的抗单纯疱疹病毒活性。

公开(公告)号：CN113861223A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202111046151.7

申请日：2021-09-07

Applicant: 暨南大学

Inventor： 周伟 ,  钟先强 ,  李自豪 ,  梁玉真

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种噻唑并[3,2‑a]苯并咪唑类化合物的合成方法，该合成方法炔烃不需要预先官能团化，合成步骤简单；反应条件温和，在室温下即可反应，大大降低反应过程中产生的能耗；同时还具有良好的官能团兼容性的优点。利用所述方法还可以为合成药物分子噻氯咪索提供一条新的路径。