公开(公告)号：CN105777871A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201610239897.2

申请日：2016-04-15

Applicant: 暨南大学

Inventor： 徐石海 ,  钟生辉 ,  白德发 ,  陈建维

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

CPC classification number: C07K7/64

Abstract: 本发明公开一种环五肽的合成方法。该方法采用“固液结合”策略及用合适的缩合试剂进行缩合反应，通过适当的工艺分别制备线性五肽，且关环位点选在N?甲基亮氨酸与亮氨酸之间，有效提高制备线性肽时的效率。用合适的缩合试剂进行缩合反应，能有效地减少在形成酰胺键时的消旋化，从而有效提高了目标产物的纯度，纯度可达99％以上，能够充分满足生物活性试验和临床应用的需要，具有较高的医学价值。采用环合试剂PyBOP进行关环反应，可有效提高环合收率，其环合收率达84.2％。该方法不需进行繁杂的柱层析纯化，经由简单的洗涤即可将多余的氨基酸洗去，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN105777871B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201610239897.2

申请日：2016-04-15

Applicant: 暨南大学

Inventor： 徐石海 ,  钟生辉 ,  白德发 ,  陈建维

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

Abstract: 本发明公开一种环五肽的合成方法。该方法采用“固液结合”策略及用合适的缩合试剂进行缩合反应，通过适当的工艺分别制备线性五肽，且关环位点选在N‑甲基亮氨酸与亮氨酸之间，有效提高制备线性肽时的效率。用合适的缩合试剂进行缩合反应，能有效地减少在形成酰胺键时的消旋化，从而有效提高了目标产物的纯度，纯度可达99％以上，能够充分满足生物活性试验和临床应用的需要，具有较高的医学价值。采用环合试剂PyBOP进行关环反应，可有效提高环合收率，其环合收率达84.2％。该方法不需进行繁杂的柱层析纯化，经由简单的洗涤即可将多余的氨基酸洗去，合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。