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公开(公告)号：CN108047291B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201711481099.1
申请日：2017-12-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种鱼腥草素杂合黄酮类化合物的合成方法。本发明将化合物1‑I与乙酰化试剂反应；将得到的1‑II与1‑十一炔，在惰性气体保护下搅拌避光反应；将得到的1‑III与碱在‑10～30℃下搅拌反应；将得到的1‑IV与2‑乙酰基‑3,5‑双(苄氧基)苯酚反应；将得到的1‑V与碘、DMSO，在50‑150℃下搅拌反应；将得到的1‑VI在pH值＝9～12的条件下与过硫酸氢钾复合盐、对甲基苯磺酸反应；将得到的1‑VII与酸、水在80‑130℃条件下回流搅拌反应；将得到的1‑VIII与溴代糖搅拌反应；将得到的1‑IX脱去保护基，得到1‑X；将1‑X与氧化剂，反应，得到1‑XI。该方法简单，且产率较高。
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公开(公告)号：CN104277019A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201410546774.4
申请日：2014-10-15
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/60 , A01P1/00 , A01P17/00 , C09D5/16 , C09D7/12
CPC classification number: C07D307/60 , C09D5/1625 , C09D7/63
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种式(I)所示的呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了一种呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法及其作为主要活性成分在抑制海产品病虫害及生物污损方面的应用。
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公开(公告)号：CN108047291A
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201711481099.1
申请日：2017-12-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种鱼腥草素杂合黄酮类化合物的合成方法。本发明将化合物1‑I与乙酰化试剂反应；将得到的1‑II与1‑十一炔，在惰性气体保护下搅拌避光反应；将得到的1‑III与碱在‑10～30℃下搅拌反应；将得到的1‑IV与2‑乙酰基‑3,5‑双(苄氧基)苯酚反应；将得到的1‑V与碘、DMSO，在50‑150℃下搅拌反应；将得到的1‑VI在pH值＝9～12的条件下与过硫酸氢钾复合盐、对甲基苯磺酸反应；将得到的1‑VII与酸、水在80‑130℃条件下回流搅拌反应；将得到的1‑VIII与溴代糖搅拌反应；将得到的1‑IX脱去保护基，得到1‑X；将1‑X与氧化剂，反应，得到1‑XI。该方法简单，且产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108033987B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201711455192.5
申请日：2017-12-28
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种合成鱼腥草素杂合黄酮的方法，该合成方法主要简述如下：以3,4‑二羟基苯甲醛为起始原料，首先选择性的保护4位羟基后，经碘代反应形成邻碘苯酚的结构，再用1,3‑丙二醇对醛基进行保护后，与十一炔酸甲酯经Michael加成反应得到中间体，该中间体进一步经分子内Heck反应得到关键中间体2,3‑二取代的苯并呋喃结构。该苯并呋喃结构脱去醛基保护后，与部分苄基保护的三羟基苯乙酮发生Claisen‑Schmidt反应得到查尔酮结构，再经碘催化关环、DMDO氧化到得黄酮醇结构，继而脱去部分保护基后、再与溴代全乙酰化的半乳糖反应形成糖苷，最后脱去全部保护基、还原即得到目标化合物鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A。利用合成路线中的中间体来合成相关衍生物。反应简单可控，产率高。
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公开(公告)号：CN108033987A
公开(公告)日：2018-05-15
申请号：CN201711455192.5
申请日：2017-12-28
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种合成鱼腥草素杂合黄酮的方法，该合成方法主要简述如下：以3,4‑二羟基苯甲醛为起始原料，首先选择性的保护4位羟基后，经碘代反应形成邻碘苯酚的结构，再用1,3‑丙二醇对醛基进行保护后，与十一炔酸甲酯经Michael加成反应得到中间体，该中间体进一步经分子内Heck反应得到关键中间体2,3‑二取代的苯并呋喃结构。该苯并呋喃结构脱去醛基保护后，与部分苄基保护的三羟基苯乙酮发生Claisen‑Schmidt反应得到查尔酮结构，再经碘催化关环、DMDO氧化到得黄酮醇结构，继而脱去部分保护基后、再与溴代全乙酰化的半乳糖反应形成糖苷，最后脱去全部保护基、还原即得到目标化合物鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A。利用合成路线中的中间体来合成相关衍生物。反应简单可控，产率高。
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公开(公告)号：CN104327020B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201410546773.X
申请日：2014-10-15
Applicant: 暨南大学 , 珠海联邦制药股份有限公司 , 广州白云山汉方现代药业有限公司
IPC: C07D307/60 , A61K31/341 , A61P31/04 , A61P17/02 , A61P3/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种式(I)所示的呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐，所述呋喃酮类衍生物具有良好的抗细菌感染疗效。本发明还提供了所述呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，药物制剂，及其与抗生素联合使用的应用。
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公开(公告)号：CN104327020A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410546773.X
申请日：2014-10-15
Applicant: 暨南大学 , 珠海联邦制药股份有限公司 , 广州白云山汉方现代药业有限公司
IPC: C07D307/60 , A61K31/341 , A61P31/04 , A61P17/02 , A61P3/10
CPC classification number: C07D307/60
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种式(I)所示的呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐，所述呋喃酮类衍生物具有良好的抗细菌感染疗效。本发明还提供了所述呋喃酮类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，药物制剂，及其与抗生素联合使用的应用。
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