公开(公告)号：CN1134699A

公开(公告)日：1996-10-30

申请号：CN94194057.8

申请日：1994-08-01

Applicant: 千寿制药株式会社 ,  株式会社绿十字

Inventor： 细野博士 ,  西尾俊幸 ,  石川弘伦 ,  中村义幸 ,  松井哲夫

IPC: C07D277/64 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D277/64

Abstract: 通式(1)所代表的一种新型琥珀酰胺酸化合物或其药物上可接受的盐；含有作为活性成分的该化合物或该盐的糖尿病并发症的一种预防剂和/或药物；含有作为活性成分的该化合物或该盐的一种醛糖还原酶抑制剂；以及生产该化合物或该盐的方法。在所述通式中，R1代表烷基或低级链烯基，R2代表羧基，该羧基可以是酯化的。本发明的化合物(1)及其盐对包括人在内的哺乳动物具有极强的醛糖酶活性抑制作用和优良的安全性，因此可用作治疗诸如角膜损伤愈合不良、白内障、神经机能病、视网膜病和肾病等之类的糖尿病并发症，尤其治疗白内障和神经机能病的药物。本发明的方法能有效地提供具有这种用途的本发明的化合物。

公开(公告)号：CN1102040A

公开(公告)日：1995-04-26

申请号：CN94190041.X

申请日：1994-01-06

Applicant: 株式会社绿十字 ,  千寿制药株式会社

Inventor： 青知士 ,  西尾俊幸 ,  细野博士 ,  中村义幸 ,  松井哲夫 ,  石川弘伦

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 用通式(I)[式中，R1，R2及R3分别相同或不同，为氢原子或卤原子，R4为氢原子、卤原子或被取代或未被取代的低级烷基，R5为可以酯化的羟基，虚线表示存在或不存在双键]表示的喹啉-3-醋酸衍生物或其医药上可允许的盐对于人等哺乳动物具有抑制醛糖还原酶的活性，而且安全可靠，所以作为治疗如角膜损伤愈合缺陷、白内障、神经症、视网膜症、肾病等糖尿病并发症，特别是白内障和神经症的治疗药剂是有效的。