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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118702661A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202411013157.8
申请日：2024-07-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种辛伐他汀的分离纯化方法，该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物，再加入甲基化试剂进行甲基化反应，反应完成后加入水和酸，萃取蒸干，用甲醇溶解产物，搅拌使充分溶解，加入乙酸乙酯提取，用甲醇溶解滴加氨水，搅拌结晶，过滤、烘干得到辛伐他汀铵盐，将辛伐他汀铵盐分散悬浮于二氯甲烷中，加入甲磺酸，反应完全后投入碳酸氢钠，过滤蒸干，加入乙醇升温溶解，再用活性炭脱色过滤，将反应物滴加水降温结晶，过滤洗涤烘干，得到纯化后的辛伐他汀；本发明整体上具有步骤简单、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN114835614A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202111576820.1
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/53 , C07C335/32 , C07C303/28 , C07C309/73
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说涉及一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备工艺。该工艺先将原料1‑羟甲基环丙基乙腈在取代‑磺酰氯的作用下进行磺酰化反应，再与硫脲进行巯基化反应，最后加碱制得目标产物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法成本低，操作简单，工艺路线短，能够满足实际生产需要。
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公开(公告)号：CN119874759A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510077791.6
申请日：2025-01-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决减少副产物生产、提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的制备方法，所述制备方法包括：在反应溶剂中将原料4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸与手性辅料(R)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在氧化膦化合物的催化下进行酰胺化反应，除去反应过程中生成的水，得到化合物III，化合物III与[4‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑亚苄基]‑(4‑氟苯基)‑胺在钛基催化剂催化下进行加成反应缩合生成化合物II，化合物II在催化剂的催化下发生环合反应，得到化合物I即中间体依折麦布；本发明具有副产物生成较少且单一、产物收率高、催化剂可循环利用等优点。
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公开(公告)号：CN115043769A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210750042.1
申请日：2022-06-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙的制备方法，在制备过程中严格控制甲醇的含量、pH值和丙酮溶剂残留等反应条件，能够有效抑制杂质的产生，单杂均不高于0.05％，提高了产品的收率和纯度，收率达到95％以上，纯度达到99％以上，减少产品中不溶物的出现，使得产品的溶解性提高，晶型更稳定，简化了整个制备过程，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117886725A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082103.0
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C317/24
Abstract: 本发明涉及一种阿普斯特中间体的制备工艺，属于药物中间体合成技术领域。为了解决降低操作难度的问题，提供一种阿普斯特中间体的制备工艺，该方法包括以式6化合物邻乙氧基苯酚和式5化合物2‑(甲基磺酰基)‑乙酰氯为起始物料进行缩合反应，得到式4化合物，将式4化合物在甲基磺酸催化下进行Fries重排反应，得到式3化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑羟基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮，将式3化合物在碱性环境中与氯甲烷进行烷基化反应得到式2化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮，将式2化合物与醋酸铵反应形成亚胺，再经还原得到式1化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺；本发明具有，操作难度低、副产物生成较少、生产成本低等优点。
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