公开(公告)号：CN119684405A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202411859341.4

申请日：2024-12-17

Applicant: 河南农业大学

Inventor： 汪梅子 ,  何磊鸣 ,  毛雪伟 ,  崔凯娣 ,  周琳 ,  李光耀 ,  任亚宇

IPC: C07K7/06 ,  C07K5/103 ,  C07K5/11 ,  A01N47/44 ,  A01N43/36 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及花生内源多肽Hypogin衍生物及其应用。本发明首先对Hypogin内源肽进行结构简化，寻找活性片段，设计合成了系列I的Hypogin衍生物。选择系列I中活性较好的Hypogin衍生物与肉桂酸结合，设计合成系列II化合物。研究发现II‑1化合物能够较好的抑制齐整小核菌菌丝生长，同时发现I‑12影响齐整小核菌PI3K的信号通路，潜在靶标为齐整小核菌的GPCR、RTK及PI3K。细胞毒理学试验表明II‑1具有低人源LO2肝细胞毒性，符合绿色杀菌剂的发展方向。本发明的Hypogin衍生物具有抑菌活性，可以用作小肽类抑菌剂开发的基础，具有良好的应用前景。