公开(公告)号：CN109761974B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201910053921.7

申请日：2019-01-21

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  李金玉 ,  聂存斌 ,  胡静 ,  乔玥

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐，结构通式如下：式中，R为H、F、Cl、Br、I、CF3、甲基、异丙基、叔丁基、环丙基、丙烯基、乙炔基、羟基、苯氧基、乙酰基或苯基；n为1、2或3；L为三氮唑基、四氮唑基、脲基或硫脲基；Ar为苯基、吡啶基、异喹啉基、喹啉基或嘧啶基。经试验发现：该类1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类化合物具有良好的TRPV1抑制活性，且部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC；与BCTC相比几乎无体温升高副作用。因此本发明所述通式1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类化合物及其药用盐安全有效，具有较强的镇痛作用。

公开(公告)号：CN109761974A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910053921.7

申请日：2019-01-21

Applicant: 河南大学

Inventor： 严琳 ,  李金玉 ,  聂存斌 ,  胡静 ,  乔玥

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4427 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐，结构通式如下：式中，R为H、F、Cl、Br、I、CF3、甲基、异丙基、叔丁基、环丙基、丙烯基、乙炔基、羟基、苯氧基、乙酰基或苯基；n为1、2或3；L为三氮唑基、四氮唑基、脲基或硫脲基；Ar为苯基、吡啶基、异喹啉基、喹啉基或嘧啶基。经试验发现：该类1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类化合物具有良好的TRPV1抑制活性，且部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC；与BCTC相比几乎无体温升高副作用。因此本发明所述通式1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类化合物及其药用盐安全有效，具有较强的镇痛作用。