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公开(公告)号：CN112759586A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201911057656.6
申请日：2019-11-01
Applicant: 河南大学
IPC: C07D409/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种手性苯并二氢噻喃‑4‑酮类化合物、其制备方法及应用，制备时，将不同取代基团的4H‑苯并噻喃‑4‑酮、2‑乙烯基吡啶、光敏剂DPZ、还原剂汉斯酯HE、手性磷酸催化剂BA分散于有机溶剂中，在不高于‑78℃条件下脱气处理后，置于‑15~‑35℃条件下，用3~10W蓝灯照射，反应60~80个小时，反应结束后，分离纯化即得到(R)‑2‑(2‑(2´‑吡啶)乙基)苯并二氢噻喃‑4‑酮及其衍生物。本发明所得目标产物的产率中等以上，反应无需重金属，绿色无污染。
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公开(公告)号：CN107540623B
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201710756420.6
申请日：2017-08-29
Applicant: 河南大学
IPC: C07D261/14 , C07D409/04 , C07D231/38 , A01N43/56 , A01P3/00 , C07D233/48 , B01J31/02
Abstract: 一种高对映选择性C‑5位α‑立体中心4‑硝基异恶唑醇类化合物、其制备方法及应用。其结构式如下：，其中，R1为Me、Et、Ph和噻吩基，R2为Me、正丁基。采用本发明的新方法合成了一种具有高对映选择性C‑5位α‑立体中心4‑硝基异恶唑醇类化合物，以其为起始物通过四步合成步骤能高产率的合成杀真菌剂吡唑化合物类（CAS:1845899‑33‑3）。目前此类方法尚未有报道，该新方法具有如下优势：本发明可以通用，成本低，反应路径合理，后处理简单，高效制备该类型的化合物，得到高光学纯度的化合物。
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公开(公告)号：CN110194735A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201810161583.4
申请日：2018-02-27
Applicant: 河南大学
IPC: C07D213/38
Abstract: 一种手性3-（2-吡啶）-3-芳基取代胺类化合物的可见光不对称催化合成方法，合成路线如下：其中，手性螺环膦酸和DPZ的结构如下：在氩气气氛下，N-芳基取代甘氨酸（I）与α-芳基-α-（2-吡啶）取代末端烯烃（II）在THF或甲苯中以DPZ、六氟磷酸锂和手性螺环膦酸作为催化剂，在可见光照射下于-35℃~-40℃反应完全，经柱层析分离纯化得到目标手性胺化合物（III），化合物I、化合物II、化合物III中R1=CN、H、F、Cl、Br、Ph或Me，R2=H、Me、Cl或Br，R3=H、F、Cl、Br、Me或MeO。式III所示的化合物即为手性3-（2-吡啶）-3-芳基取代胺类化合物。
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公开(公告)号：CN105315223B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201510747772.6
申请日：2015-11-06
Applicant: 河南大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明公布了一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用。其结构式如下：，其中，Ar=4‑MeOPh，Ar’=Ph，p‑MePh、p‑MeOPh、p‑ClPh或p‑FPh。采用本发明的方法合成了一类高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物，其有不同程度的抑制H22、HCT116和K562细胞的活性的特点，目前尚未见有文献报道此类方法。该方法具有如下优势：本发明可以通用、高效制备该类型的化合物，反应路径短，反应效率高，后处理简单，成本低，得到高立体选择性和高的光学纯度的手性化合物。
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公开(公告)号：CN106220484A
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201610635647.0
申请日：2016-08-05
Applicant: 河南大学
IPC: C07C45/36 , C07C49/784 , C07C49/813 , C07C49/84
CPC classification number: C07C45/36 , C07C49/784 , C07C49/813 , C07C49/84
Abstract: 一种联苯酰类衍生物的制备方法，合成路线如下： Ar1、Ar2各自独立地选自苯基、甲基取代的苯基、乙基取代的苯基、甲氧基取代的苯基和卤素取代的苯基中的一种；合成步骤为：将化合物1、二水合氯化铜、溴化锂加入反应瓶中，加入反应溶剂，在氧气氛围、蓝灯光源下30 oC恒温反应，TLC跟踪监测，反应结束后经柱层析分离即得化合物2。本发明可以绿色环保制备联苯酰类衍生物，本发明的优势在于：反应条件温和，绿色环保，成本低，效率高，反应路径短，原子经济性高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104774163A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410017271.8
申请日：2014-01-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07C315/02 , C07C317/14
Abstract: 本发明公开一种双苯磺酸甲烷的制备新工艺：在碱作用下乙二醇与苯硫酚反应，经氧化制备双苯磺酸甲烷。该反应可以通用、高效制备该类型的化合物，反应的收率在67％-90％之间，是合成不同取代的双苯磺酸甲烷类化合物的通用的合成策略。
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公开(公告)号：CN106220484B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201610635647.0
申请日：2016-08-05
Applicant: 河南大学
IPC: C07C45/36 , C07C49/784 , C07C49/813 , C07C49/84
Abstract: 一种联苯酰类衍生物的制备方法，合成路线如下：Ar1、Ar2各自独立地选自苯基、甲基取代的苯基、乙基取代的苯基、甲氧基取代的苯基和卤素取代的苯基中的一种；合成步骤为：将化合物1、二水合氯化铜、溴化锂加入反应瓶中，加入反应溶剂，在氧气氛围、蓝灯光源下30 oC恒温反应，TLC跟踪监测，反应结束后经柱层析分离即得化合物2。本发明可以绿色环保制备联苯酰类衍生物，本发明的优势在于：反应条件温和，绿色环保，成本低，效率高，反应路径短，原子经济性高。
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公开(公告)号：CN108017580A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201711174689.X
申请日：2017-11-22
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/44
CPC classification number: C07D215/44
Abstract: 本发明涉及一种可见光催化氨基酸脱羧合成1,2,3,4‑四氢喹啉类化合物的方法，其特征在于，在空气气氛下，将式Ⅰ所示的N‑苯基氨基酸类化合物、有机光催化剂DPZ和4Å分子筛溶于有机溶剂中，在可见光照射下于20―30℃搅拌反应至少5h，分离纯化，即得到式Ⅱ所示的四氢喹啉类化合物；式Ⅰ和式Ⅱ中，R代表氢、卤素、烷基、苯基和烷氧基中的任意一种，R1代表氢、甲基、正丙基和苯基中的任意一种,alkyl代表甲基、乙基、正丁基或苄基，aryl代表取代苯基或4‑叔丁基苯基。该方法底物简单，反应条件温和，催化剂用量少，收率高且无金属参与。
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公开(公告)号：CN107540623A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710756420.6
申请日：2017-08-29
Applicant: 河南大学
IPC: C07D261/14 , C07D409/04 , C07D231/38 , A01N43/56 , A01P3/00 , C07D233/48 , B01J31/02
Abstract: 一种高对映选择性C-5位α-立体中心4-硝基异恶唑醇类化合物、其制备方法及应用。其结构式如下：，其中，R1为Me、Et、Ph和噻吩基，R2为Me、正丁基。采用本发明的新方法合成了一种具有高对映选择性C-5位α-立体中心4-硝基异恶唑醇类化合物，以其为起始物通过四步合成步骤能高产率的合成杀真菌剂吡唑化合物类（CAS:1845899-33-3）。目前此类方法尚未有报道，该新方法具有如下优势：本发明可以通用，成本低，反应路径合理，后处理简单，高效制备该类型的化合物，得到高光学纯度的化合物。
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公开(公告)号：CN105294591B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510789717.3
申请日：2015-11-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D263/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明公布一种高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物、制备方法及其应用。其结构式如下：，其中，Ar=Ph、m‑ClPh、m‑MePh和m‑MeOPh。采用本发明的新方法合成了一种具有高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物，有着不同程度的抑制H22肝癌细胞活性的特点。目前此类方法尚未有报道，该新方法具有如下优势：本发明可以通用，成本低，反应路径短，后处理简单，高效制备该类型的化合物，得到高立体选择性和高光学纯度的化合物。
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