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公开(公告)号:CN108503681B
公开(公告)日:2019-06-04
申请号:CN201810483941.3
申请日:2018-05-19
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 河南省科学院高新技术研究中心
Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的白桦脂酸衍生物及其合成方法和应用,该白桦脂酸衍生物含有一个白桦脂酸部分,其与连接物(linker)1,2,3‑三氮唑在白桦脂酸部分的C‑2处共价结合,连接物又共价结合2’‑氟‑阿糖核苷部分。本发明提供的化合物是用化学方法设计来解决白桦脂酸的水溶性低的问题,通过稳定的1,2,3‑三氮唑连接物把白桦脂酸与核苷类化合物连接在一起。
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公开(公告)号:CN108503681A
公开(公告)日:2018-09-07
申请号:CN201810483941.3
申请日:2018-05-19
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 河南省科学院高新技术研究中心
CPC classification number: C07J63/008 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的白桦脂酸衍生物及其合成方法和应用,该白桦脂酸衍生物含有一个白桦脂酸部分,其与连接物(linker)1,2,3-三氮唑在白桦脂酸部分的C-2处共价结合,连接物又共价结合2’-氟-阿糖核苷部分。本发明提供的化合物是用化学方法设计来解决白桦脂酸的水溶性低的问题,通过稳定的1,2,3-三氮唑连接物把白桦脂酸与核苷类化合物连接在一起。
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公开(公告)号:CN112336744B
公开(公告)日:2023-03-07
申请号:CN202011441619.8
申请日:2020-12-08
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor: 张壮丽 , 高栗坤 , 赵璐丹 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 完迪迪 , 范丹丹 , 张丽果 , 赵阳 , 张长征 , 张小俊 , 杨洋 , 李建波 , 李娜 , 郑立运 , 赵志鸿 , 张艳 , 王东阳 , 高元法
IPC: A61K31/185 , A61K33/243 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了新鱼腥草素钠及其与顺铂联用在治疗结肠癌,乳腺癌,淋巴瘤以及黑色素瘤、肺癌等恶性肿瘤方面的应用。本发明采用MTT法及CCK‑8法分别测定了新鱼腥草素钠,以及新鱼腥草素钠与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞(包括SW620,A375,MCF‑7,A549,raji)的抑制作用,试验发现:新鱼腥草素钠及其与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞均有显著地抑制作用,且联合用药均表现为相加或协同作用,为临床上恶性肿瘤疾病的治疗提供了有价值的理论和数据支持。
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公开(公告)号:CN105237512A
公开(公告)日:2016-01-13
申请号:CN201410322452.1
申请日:2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸类化合物或其药用盐及其制备和应用。通式为:式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同,它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1-C4的烷基、C1-C4的卤代烷基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I,Gould-Jacobs环合制得中间体II;取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III;中间体II和中间体III经N-烷基化反应,碱水解、酸化得目标产物IV。本发明所述化合物或其药用盐具有很好抗肿瘤作用。
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公开(公告)号:CN104757275A
公开(公告)日:2015-07-08
申请号:CN201510174676.7
申请日:2015-04-14
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明涉及一种枯草芽孢菌液体发酵甘草微生态制剂,其将枯草芽孢杆菌种子液接种至甘草发酵培养基中,经振摇培养而得;所述甘草发酵培养基配方为:甘草水提液0.5-1.5mg/L,LB液体培养基250mg/L,pH7.4。本发明利用枯草芽孢杆菌液体发酵甘草,生产成本低,同时促进枯草芽孢杆菌活菌量增加和芽孢率形成,发酵后成新型微生态制剂,添加于畜禽饮水中,提高畜禽消化率、生产性能和免疫力。
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公开(公告)号:CN103055006B
公开(公告)日:2014-04-23
申请号:CN201310045165.6
申请日:2013-02-05
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明涉及一种鱼腥草有效部位,其选自鱼腥草挥发油、鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位中的一种或两种以上的混合物。所述鱼腥草有效部位的提取方法包括下述步骤:将用水浸泡过的鱼腥草进行水蒸气蒸馏,收集蒸馏液,蒸馏液静置冷却分层后,取上层的油层即得鱼腥草挥发油;将用水提取过的鱼腥草渣晾干或烘干后依次用石油醚、乙酸乙酯和乙醇回流提取,提取液挥干溶剂后即分别得到鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位。该鱼腥草有效部位对人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549及人淋巴瘤细胞Raji均有较好的抗肿瘤效果,可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN117414368A
公开(公告)日:2024-01-19
申请号:CN202311581098.X
申请日:2023-11-24
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/366 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了香茶菜素B(Rabdos in B)与吉非替尼联用在制备抗非小细胞肺癌药物药物中的应用。香茶菜素B(Rabdos in B)与吉非替尼联合应用时,对肺癌细胞表现出显著的协同作用,对肺癌细胞抑制效果显著,且吉非替尼浓度大幅度降低,从而起到减毒增敏的效果。
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公开(公告)号:CN112694439B
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202011640826.6
申请日:2020-12-31
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D215/54 , A61K31/4706 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域,具体涉及一种苯基丙烯酰胺基喹啉类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供下式I所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:与现有抗肿瘤药物相比,本发明化合物对如A431,SKOV3,SK‑BR‑3和BT474等具有优异的抗肿瘤活性,存在很好的应用前景。并且,本发明化合物的制备方法成本低、步骤简单、反应条件温和、产率高、易于后处理。
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公开(公告)号:CN112625025B
公开(公告)日:2022-03-29
申请号:CN202011640042.3
申请日:2020-12-31
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域,具体涉及一种吡啶基取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供下式I所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:与现有抗肿瘤药物相比,本发明化合物对如A431,SK‑BR‑3和BT474等具有优异的抗肿瘤活性,存在很好的应用前景。并且,本发明化合物的制备方法成本低、步骤简单、反应条件温和、产率高、易于后处理。
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公开(公告)号:CN112759583A
公开(公告)日:2021-05-07
申请号:CN202011640569.6
申请日:2020-12-31
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D405/12 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于抗癌药物领域,具体涉及一种包含呋喃基的喹啉类衍生物及其制备方法和用途。本发明提供下式I所示的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:与现有抗肿瘤药物相比,本发明化合物对如A431,SKOV3,SK‑BR‑3和BT474等具有优异的抗肿瘤活性,存在很好的应用前景。并且,本发明化合物的制备方法成本低、步骤简单、反应条件温和、产率高、易于后处理。
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