公开(公告)号：CN105693801A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201610093398.7

申请日：2016-02-19

Applicant: 泰州职业技术学院 ,  扬州大学

Inventor： 王立中 ,  王存德 ,  刘金良 ,  栗杨 ,  庆绪顺

IPC: C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J1/0011 ,  C07J43/003

Abstract: 本发明涉及一种3β-羟基-16-芳基雄甾-5(6),8(14),15(16)-三烯-17-酮的合成方法，包括如下步骤：(a)(3β)-羟基-16-溴-雄甾-5(6)-烯-17-酮的合成；(b)中间体(3β)-羟基-雄甾-5(6),8(14),15(16)-三烯-17-酮的合成；(c)将步骤(b)所得产物在溶剂体系下碘代生成(3β)-羟基-16-碘-雄甾-5(6),8(14),15(16)-三烯-17-酮；(d)最后将步骤(c)所得产物在钯催化剂作用下与芳基硼酸进行偶联反应得到目标化合物。

公开(公告)号：CN105693801B

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201610093398.7

申请日：2016-02-19

Applicant: 泰州职业技术学院 ,  扬州大学

Inventor： 王立中 ,  王存德 ,  刘金良 ,  栗杨 ,  庆绪顺

IPC: C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种3β‑羟基‑16‑芳基雄甾‑5(6),8(14),15(16)‑三烯‑17‑酮的合成方法，包括如下步骤：（a）(3β)‑羟基‑16‑溴‑雄甾‑5(6)‑烯‑17‑酮的合成；（b）中间体(3β)‑羟基‑雄甾‑5(6),8(14),15(16)‑三烯‑17‑酮的合成；将步骤（a）所得产物在氮气保护下，用溴化锂和碳酸锂混合体系进行脱溴化氢成二烯；（c）将步骤（b）所得产物在溶剂体系下碘代生成(3β)‑羟基‑16‑碘‑雄甾‑5(6),8(14),15(16)‑三烯‑17‑酮；（d）最后将步骤（c）所得产物在钯催化剂作用下与芳基硼酸进行偶联反应得到目标化合物。