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公开(公告)号：CN107619433B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN201710323450.8
申请日：2017-05-09
Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的糖肽类衍生物及其药学可接受的盐：其中，R1为H、2‑烷基胺‑乙基、取代的苄基、取代的苯丙酰基或含碳‑碳双键的直链酰基，所述苄基或苯丙酰基上的苯环带有卤素、羟基、氨基、二甲胺基、三氟甲基，或带有卤素或者羟基或者三氟甲基取代的苯环；所述直链酰基含有1～6个碳‑碳双键；R2可为OH、C1～C5直链胺基，所述C1～C5直链胺基的末端可带有二甲胺基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上带有卤素或者氰基或者硝基。本发明提供的化合物具有良好的抗菌活性，对糖肽类抗生素耐药菌的抗菌性增强，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN107151264A
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201710273374.4
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1为为取代或未取代的苯环、联苯环，所述取代的苯环、联苯环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、硝基、或异丙基；R2是H。此外，本发明还提供了含有所述糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690331B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110070598.8
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1和R2分别是H、CH2-R3或CH2-R4，R1和R2为相同或不同；其中R3是芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环或联苯环，苯环的取代基为带有一个或多个的卤素、一个或多个甲氧基；R4为C3-C9饱和脂肪烃基。本发明还涉及通式(II)所示的化合物的合成方法。此外，本发明还提供了含有所述单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690330B
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201110070597.3
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐，R为-CH2-R1或-C(＝O)-R2，R1为C3～C9饱和脂肪烃基或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环或萘环，苯环、联苯环或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、或异丙基。R2为C5～C9饱和脂肪烃基。本发明还公开了其制备方法、分离方法以及体外抗菌活性。此外，本发明还提供了含有所述三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690332A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070599.2
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1为C3～C9饱和脂肪烃基、癸胺基甲基、或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环、或萘环，苯环、联苯环、或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、硝基、或异丙基；R2是H或CH2-R3，R3是C3～C9饱和脂肪烃基团。此外，本发明还提供了含有所述糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107619432B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN201710323338.4
申请日：2017-05-09
Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的糖肽类衍生物及其药学可接受的盐：其中，R1为H、2‑烷基胺‑乙基、取代的苄基、取代的苯丙酰基或含碳‑碳双键的直链酰基，所述苄基或苯丙酰基上的苯环带有卤素、羟基、氨基、二甲胺基、三氟甲基，或带有卤素或者羟基或者三氟甲基取代的苯环；所述直链酰基含有1～6个碳‑碳双键；R2为C1～C5直链胺基，所述C1～C5直链胺基的末端可带有二甲胺基或取代苯基，所述取代苯基的苯环上带有卤素或者氰基或者硝基。本发明提供的化合物具有良好的抗菌活性，对糖肽类抗生素耐药菌的抗菌性增强，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690332B
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201110070599.2
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1为C3～C9饱和脂肪烃基、癸胺基甲基、或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环、或萘环，苯环、联苯环、或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、硝基、或异丙基；R2是H或CH2‑R3，R3是C3～C9饱和脂肪烃基团。此外，本发明还提供了含有所述糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN101450916A
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200710171556.7
申请日：2007-11-30
Applicant: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
IPC: C07C237/26 , C07C231/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种替加环素的合成方法，经过将6－去甲金霉素催化氢化、硝化、选择性还原、氨基保护反应、催化还原、甲基化、脱保护步骤生成9－氨基米诺环素盐酸盐，然后与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应，生成替加环素。本发明以6－去甲金霉素为起始物料，过程中不需要先合成米诺环素作为中间体。新方法操作简单、条件易控、对设备要求不高、污染少，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN103897040A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210581733.X
申请日：2012-12-27
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: C07K9/006 , A61K38/00 , C07K9/008 , C07K11/00 , C07K11/02 , C07K14/001 , Y10S930/19
Abstract: 本发明公开了如通式（I）或（II）所示的糖肽类化合物或其药用盐及其制备方法、以及药物组合物和用途，其中，R1、R2、R3、R4、R5如说明书中所定义。本发明还公开了其制备方法以及体外抗菌活性。本发明提供的化合物具有良好的抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690330A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070597.3
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐，R为-CH2-R1或-C(＝O)-R2，R1为C3～C9饱和脂肪烃基或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环或萘环，苯环、联苯环或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、或异丙基。R2为C5～C9饱和脂肪烃基。本发明还公开了其制备方法、分离方法以及体外抗菌活性。此外，本发明还提供了含有所述三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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