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公开(公告)号：CN109851659B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN201910040091.4
申请日：2019-01-16
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种赖诺普利的制备方法，通过将pH调节至适当范围，有效分离赖诺普利产物和杂质，从而将所制备得到的赖诺普利中的杂质N6‑(3‑羧基丙酰基)赖诺普利杂质含量等于或低于0.02％。
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公开(公告)号：CN116375687A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202111577590.0
申请日：2021-12-22
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D403/10 , C07D233/68 , A61K31/4178 , A61P9/12 , G01N30/02 , G01N30/30 , G01N30/32 , G01N30/34 , G01N30/74
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种高纯度的氯沙坦钾及其制备方法。本发明公开了一种含有化合物I和II的氯沙坦钾及其控制方法、新化合物I和III与化合物II和IV及其制备方法。化合物1或2经叠氮化可以分别得到化合物I或化合物II，利用有机磷将叠氮化合物I和II可以还原成氨基化合物III和IV，降低叠氮化合物I和II的含量从而可以较好的控制氯沙坦钾中的基因毒性，具有很强的实用性。
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公开(公告)号：CN112679476A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202011563678.2
申请日：2020-12-25
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明提供了一种氯沙坦的制备方法，包括将如下所示的腈基中间体与叠氮试剂在溶剂中反应后，加入选自碳酸盐或碳酸氢盐的无机碱水溶液洗涤并分离出中间料层；中间料层进一步分离得到氯沙坦。本发明使用常规的无机碱溶液基本可完全除去反应后的叠氮离子，去除效果好，制备工艺简便，操作条件温和易控制，适宜大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN107056756B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201611071298.0
申请日：2016-11-29
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明提供一种制备高纯度氯沙坦的方法，该方法将结构式如式A的催化剂加入有机溶剂，滴加酸，搅拌成盐；向该体系中加入化合物1、叠氮钠和四丁基溴化铵，升温搅拌反应后经后处理得到高纯度氯沙坦。使用本发明得到的氯沙坦，纯度高，外观好，纯度可以达到98.4％，单杂可以降低至0.2％。使用该方法，成本较低，收率高，同时本发明的方法操作简单、环境友好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107056756A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201611071298.0
申请日：2016-11-29
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明提供一种制备高纯度氯沙坦的方法，该方法将结构式如式A的催化剂加入有机溶剂，滴加酸，搅拌成盐；向该体系中加入化合物1、叠氮钠和四丁基溴化铵，升温搅拌反应后经后处理得到高纯度氯沙坦。使用本发明得到的氯沙坦，纯度高，外观好，纯度可以达到98.4％，单杂可以降低至0.2％。使用该方法，成本较低，收率高，同时本发明的方法操作简单、环境友好，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106699592A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201611011630.4
申请日：2016-11-17
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07C229/36 , C07C227/08
Abstract: 本发明提供了一种制备赖诺普利中间体的方法，包括在有机溶剂中在碱存在下将(R)‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸酯用磺酰氯处理得到磺酸酯的溶液；再在上述制得的溶液中与三氟乙酰赖氨酸盐反应，反应结束后分离得到N2‑[1‑(S)‑烷氧羰基‑3‑苯丙基]‑N6‑三氟乙酰基‑L‑赖氨酸。本发明提供的制备赖诺普利中间体方法，合成路线较短、操作简便、成本低，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116425723A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202210003388.5
申请日：2022-01-04
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明属于医药化工领域，涉及一种氯沙坦纯化的方法。本发明使用亚硫酸氢盐或者亚硫酸盐去除氯沙坦的颜色杂质，该方法处理条件温和，操作周期短，脱色效率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109851659A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201910040091.4
申请日：2019-01-16
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种赖诺普利的制备方法，通过将pH调节至适当范围，有效分离赖诺普利产物和杂质，从而将所制备得到的赖诺普利中的杂质N6-(3-羧基丙酰基)赖诺普利杂质含量等于或低于0.02％。
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公开(公告)号：CN118255748A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202211708160.2
申请日：2022-12-28
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D403/10 , C07D257/04
Abstract: 本发明提供了一种沙坦类药物合成中涉及的上四氮唑反应生产过程中溶剂回收及套用方法。具体涉及到在溶剂回收的过程中通过加入酸的水溶液选择性的去除三乙胺中的二乙胺，降低了亚硝胺杂质NDEA风险。本发明提供的方法具有操作简便、回收率高、三废排放少、回收质量好，特别有利于亚硝胺杂质控制。
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公开(公告)号：CN109705010B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201811530579.7
申请日：2018-12-14
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明提供了一种高纯度赖诺普利的合成方法，采用L‑脯氨酸弱碱性复合铵盐来代替现有技术中的L‑脯氨酸强碱复合盐(如四甲基氢氧化铵、氢氧化钠)，与赖诺普利氢化物(II)在DCC和N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)存在下缩合，后水解得到赖诺普利。该制备方法从源头上控制了特定杂质N6‑(3‑羧基丙酰基)赖诺普利(I)的生成，使得得到的赖诺普利及其二水合物符合药品标准，适用于工业化大生产。
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