公开(公告)号：CN114671816A

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202210368253.9

申请日：2022-04-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  曾林伟 ,  李嘉铭

IPC: C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D405/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07F7/08

Abstract: 本发明公开了一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法，其包括如下步骤：1‑炔基‑2‑萘酚或邻炔基苯酚类化合物、有机叠氮类化合物在金属催化剂和指定构型的手性亚磷酰胺配体的协同作用下于溶剂中发生环加成反应。反应完成后，经后处理得到所述的单一构型的芳基三氮唑类化合物；该制备方法利用经典的炔烃与叠氮的Click反应，在温和的条件下构建了手性轴，反应高效简洁快速，收率、区域与立体选择性均非常高，在轴手性构建和Click化学领域均有非常重要意义，对有机合成、药物化学以及化学生物学具有深远的应用潜力。

公开(公告)号：CN114671816B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202210368253.9

申请日：2022-04-08

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  曾林伟 ,  李嘉铭

IPC: C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D405/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07F7/08

Abstract: 本发明公开了一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法，其包括如下步骤：1‑炔基‑2‑萘酚或邻炔基苯酚类化合物、有机叠氮类化合物在金属催化剂和指定构型的手性亚磷酰胺配体的协同作用下于溶剂中发生环加成反应。反应完成后，经后处理得到所述的单一构型的芳基三氮唑类化合物；该制备方法利用经典的炔烃与叠氮的Click反应，在温和的条件下构建了手性轴，反应高效简洁快速，收率、区域与立体选择性均非常高，在轴手性构建和Click化学领域均有非常重要意义，对有机合成、药物化学以及化学生物学具有深远的应用潜力。

公开(公告)号：CN114276359A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202210011198.8

申请日：2022-01-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  赖振成 ,  李嘉铭 ,  曾林伟

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物的制备方法，其包括如下步骤：3‑烷基苯并呋喃，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物；该制备方法以苯并呋喃参与连续的两次Mannich反应，在温和的条件下实现了苯并呋喃和哌啶环的快速并联，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。

公开(公告)号：CN117186089A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202310829905.9

申请日：2023-07-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  李嘉铭 ,  赖振成 ,  张巍巍 ,  曾林伟

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明涉及四氢咔啉衍生物的制备方法，其包括如下步骤：烷基吲哚，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的四氢咔啉衍生物；该制备方法通过两次Mannich反应，在温和的条件下实现了四氢咔啉的快速合成，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。

公开(公告)号：CN116789729A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202210271645.3

申请日：2022-03-18

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  樊成成 ,  赖振成 ,  李嘉铭 ,  王毅

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，属于制药技术领域。以曼尼希反应作为关键合成步骤，实现丹参酮IIA的骨架跃迁，在丹参酮IIA的D环(呋喃环)上并入哌啶环及侧链，从而极大提升丹参酮IIA的化学空间，改善理化性质和类药性，并能调节侧链提高丹参酮IIA衍生物的药代动力学特性。该类化合物与丹参酮ⅡA相比，在治疗心衰、抗炎、抑制肿瘤中，药理活性明显改善，且具有良好的成药性特征。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114276359B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202210011198.8

申请日：2022-01-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  赖振成 ,  李嘉铭 ,  曾林伟

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物的制备方法，其包括如下步骤：3‑烷基苯并呋喃，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物；该制备方法以苯并呋喃参与连续的两次Mannich反应，在温和的条件下实现了苯并呋喃和哌啶环的快速并联，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。