一种异吲哚啉酮螺氧杂卓并吲哚衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN118908969A

    公开(公告)日:2024-11-08

    申请号:CN202410973595.2

    申请日:2024-07-19

    Applicant: 浙江大学

    Inventor: 林旭锋 芮康华

    Abstract: 本发明公开了一种异吲哚啉酮螺氧杂卓并吲哚衍生物及其制备方法,是具有如下结构式的左旋或右旋的光学活性体或消旋体;其制备方法包括以异吲哚啉基炔丙醇和2‑吲哚甲醇化合物为原料,以有机磷酸为催化剂,在有机溶剂中反应得到异吲哚啉酮螺氧杂卓并吲哚衍生物。本发明利用催化(4+3)环化反应方法合成异吲哚啉酮螺氧杂卓并吲哚衍生物,反应条件温和,工艺简单,操作便捷,所得产物有良好的荧光性质,这将对荧光材料筛选有重要意义。#imgabs0#

    一种用于光稳定剂的含受阻酚结构的二苯甲酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN118834132A

    公开(公告)日:2024-10-25

    申请号:CN202410891781.1

    申请日:2024-07-04

    Applicant: 浙江大学

    Inventor: 林旭锋 王沈帅

    Abstract: 本发明公开了一种用于光稳定剂的含受阻酚结构的二苯甲酮衍生物及其制备方法,该含受阻酚结构的二苯甲酮衍生物其由通式(I)表示,其中n为1‑10的整数。本发明的含受阻酚结构的二苯甲酮衍生物同时具有二苯甲酮和受阻酚结构,使光稳定剂的分子量得以增大,还增强了其抗热氧化能力、相容性和耐抽提性等。本发明还公开了一种用于光稳定剂的含受阻酚结构的二苯甲酮衍生物的制备方法。#imgabs0#

    光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物制备方法

    公开(公告)号:CN112010796B

    公开(公告)日:2022-04-22

    申请号:CN202010982212.X

    申请日:2020-09-17

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种光学活性3‑(1,1‑二氟‑2‑氧‑2‑芳基乙基)异吲哚啉‑1‑酮衍生物的制备方法,所述衍生物为具有如下结构式(I)的左旋或右旋的光学活性体;其制备方法包括以3‑羟基异吲哚啉‑1‑酮类化合物和二氟代烯醇硅醚类化合物为原料,以螺环磷酸为催化剂,在有机溶剂中反应得到。本发明利用光学活性催化剂催化不对称曼尼希反应,合成光学活性3位含有二氟烷基基团的异吲哚啉‑1‑酮衍生物,反应条件温和,工艺简单,操作便捷,所得产物有良好的生物活性,这将对合成药筛选有重要意义。

    光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物制备方法

    公开(公告)号:CN112010796A

    公开(公告)日:2020-12-01

    申请号:CN202010982212.X

    申请日:2020-09-17

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种光学活性3-(1,1-二氟-2-氧-2-芳基乙基)异吲哚啉-1-酮衍生物的制备方法,所述衍生物为具有如下结构式(I)的左旋或右旋的光学活性体;其制备方法包括以3-羟基异吲哚啉-1-酮类化合物和二氟代烯醇硅醚类化合物为原料,以螺环磷酸为催化剂,在有机溶剂中反应得到。本发明利用光学活性催化剂催化不对称曼尼希反应,合成光学活性3位含有二氟烷基基团的异吲哚啉-1-酮衍生物,反应条件温和,工艺简单,操作便捷,所得产物有良好的生物活性,这将对合成药筛选有重要意义。

    光学纯的1,1’-螺二氢茚-6,6’-二醇衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN109020788A

    公开(公告)日:2018-12-18

    申请号:CN201810725243.X

    申请日:2018-07-04

    Applicant: 浙江大学

    Inventor: 林旭锋 韩钊

    Abstract: 本发明公开一种光学纯的1,1'‑螺二氢茚‑6,6'‑二醇衍生物的制备方法,该衍生物如式I所示,本方法是以光学纯的N‑苄基氯化辛可尼丁为包结主体,以外消旋的1,1'‑螺二氢茚‑6,6'‑二醇衍生物为客体,采用包结拆分方法制得光学纯1,1'‑螺二氢茚‑6,6'‑二醇衍生物;本发明提供的新方法,既能获得高光学纯度和化学纯度的1,1'‑螺二氢茚‑6,6'‑二醇衍生物,又可同时高收率的获得两种构型,分离纯化工艺十分简单,拆分剂可大量回收循环使用,具有简便、高效、低成本、易于工业化推广的优点。所得光学纯的1,1'‑螺二氢茚‑6,6'‑二醇衍生物是制备手性螺环配体或催化剂的关键原料。

    基于四甲基螺二氢茚骨架的膦-噁唑啉配体化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN108659045A

    公开(公告)日:2018-10-16

    申请号:CN201810005764.8

    申请日:2018-01-03

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种基于四甲基螺二氢茚骨架的膦-噁唑啉配体化合物及其制备方法和用途。所述的膦-噁唑啉配体化合物是具有通式I所示结构的化合物或所述化合物的对映体、消旋体或非对映异构体。该膦-噁唑啉配体以廉价易得的四甲基螺二氢茚二酚为起始原料,经过一系列反应步骤制备获得。本发明开发了新型的膦-噁唑啉配体,可用于催化有机反应,特别是可作为手性的膦-噁唑啉配体广泛用于金属催化的不对称反应中,具有经济实用性和工业应用前景。

    三氟甲基化的苯氮卓并吲哚衍生物及其催化合成方法

    公开(公告)号:CN108164535A

    公开(公告)日:2018-06-15

    申请号:CN201810072995.0

    申请日:2018-01-25

    Applicant: 浙江大学

    CPC classification number: C07D487/04 C07B2200/07

    Abstract: 本发明公开的三氟甲基化的苯氮卓并吲哚衍生物是具有如下结构式的消旋体、左旋或右旋的光学活性体;其制备包括以三氟甲基取代的二氢苯氮卓并吲哚类化合物为原料,跟吡咯类化合物或吲哚类化合物等亲核试剂反应,以螺环磷酸为催化剂,在有机溶剂中反应得到三氟甲基化的苯氮卓并吲哚衍生物。本发明拟利用催化氮杂傅克烷基化反应方法合成三氟甲基化的苯氮卓并吲哚衍生物,反应条件温和,工艺简单,操作便捷,所得产物有潜在的良好的生物活性,并可以作为药物合成的中间体使用,这将对新药筛选有重要意义。

    手性螺环磷酸催化合成光学活性喹喔啉衍生物的方法

    公开(公告)号:CN104710429A

    公开(公告)日:2015-06-17

    申请号:CN201510057798.8

    申请日:2015-02-04

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性喹喔啉衍生物的方法。它以α-酮酰胺和2-(1-吡咯基)-苯胺类化合物为原料,以手性螺环磷酸为催化剂,在分子筛存在下,在有机溶剂中,在25-80 oC反应24~72小时,经纯化分离获得光学活性喹喔啉衍生物。本发明反应条件温和,工艺简单,操作便捷;所得光学活性喹喔啉衍生物有潜在的良好的生物活性,并可以作为药物合成的中间体使用。

    手性螺环磷酸催化合成光学活性四氢喹啉衍生物的方法

    公开(公告)号:CN102766092A

    公开(公告)日:2012-11-07

    申请号:CN201210244336.3

    申请日:2012-07-16

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性的四氢喹啉衍生物的方法。它是以醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺为原料,以手性螺环磷酸为催化剂,在有机溶剂中,在-30~50℃反应1~5小时后,经分离纯化过程获得光学活性的四氢喹啉衍生物。本发明反应条件温和,工艺简单,操作便捷;所得光学活性的四氢喹啉衍生物有潜在的良好的生物活性,并可以作为药物合成的中间体使用。

    一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102746251A

    公开(公告)日:2012-10-24

    申请号:CN201210262186.9

    申请日:2012-07-27

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开的7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物,其结构如式(1),式中:Ar1和Ar2选自芳基或取代的芳基,所述的取代的芳基上的取代基选自卤素、三氟甲基、C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基中的任意1~3个。其制备方法:在甲醇中,以1,1-环丙基-α-氨基酮衍生物和硼氢化钠为原料,进行还原反应,然后加入1,2-二氯乙烷并用饱和食盐水洗涤,有机相浓缩至干得到1,1-环丙基-α-氨基醇衍生物;再将1,1-环丙基-α-氨基醇衍生物和乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍盐混合在四氢呋喃中,在氢化钠存在下反应,经分离纯化得到7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物。本发明反应条件温和,工艺简单,操作便捷。式(1)

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