公开(公告)号：CN114920734A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210620099.X

申请日：2022-06-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  周益 ,  杨森 ,  孙斌龙 ,  王文远 ,  付欣豪

IPC: C07D413/04 ,  A01N43/836 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。由丁酮和草酸二乙酯为原料，经缩合、环合、甲基化、氯化及水解反应生成中间体5‑吡唑酸，再经环合、缩合反应设计合成出5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，对目标产物进行杀菌活性测试，表明在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性，其中对水稻稻瘟病抑制率可达77.8％。

公开(公告)号：CN115260174A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210920480.8

申请日：2022-08-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  王莹莹 ,  杨森 ,  孙斌龙 ,  华毅 ,  周益

IPC: C07D413/04 ,  A01P3/00 ,  A01N43/832

Abstract: 本发明公开了5‑(吡唑‑4‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，本发明以三氟乙酸乙酯和乙酸乙酯为原料，经酯缩合、加成消除、环合以及水解反应生成关键中间体4‑吡唑酸，再经环合、缩合反应得到5‑(吡唑‑4‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的18个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50mg/L测试浓度下，目标化合物I对10种供试菌种均显示出一定的抑制活性。对水稻稻瘟病，化合物I‑3、I‑6、I‑7、I‑8、I‑10、I‑11、I‑17及I‑18具有中等偏上的抑制活性，抑制率在55.6％～66.7％。

公开(公告)号：CN115286622A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202210872922.6

申请日：2022-07-22

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  孙斌龙 ,  杨森 ,  王莹莹 ,  周益 ,  华毅 ,  梅宇鹏

IPC: C07D413/12 ,  A01N43/82 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及一种含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由苯胺和乙酰乙酸乙酯合成2‑甲基‑4‑羟基喹啉，然后由氯乙酰氯和偕胺肟经环合、水解、缩合而成的中间体5‑(氯甲基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺经醚化反应生成目标化合物含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱、核磁碳谱及高分辨进行了确认，并对所得的17个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性。

公开(公告)号：CN115260175A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210920484.6

申请日：2022-08-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 谭成侠 ,  王莹莹 ,  杨森 ,  孙斌龙 ,  周益 ,  华毅

IPC: C07D413/04 ,  A01N43/82 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，先以丁酮和草酸二乙酯为原料，经缩合、环合、甲基化、氯化及水解反应生成中间体5‑吡唑酸，再经环合、缩合反应得到5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的19个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：目标化合物在500mg/L测试浓度下对10种供试菌种均显示出一定的抑制活性。