-
公开(公告)号：CN118330103A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410431322.5
申请日：2024-04-10
Applicant: 浙江工业大学 , 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
Abstract: 一种处理福尔马林固定石蜡包埋样本的空间蛋白质组学的方法及其应用本发明属于蛋白质组学分析技术领域，具体涉及一种处理经石蜡包埋样本的基于激光显微切割技术的空间分辨蛋白质组学方法。本发明的方法是采用热水解交联蛋白质前处理，然后采用激光切割仪捕获。本发明的前处理流程极大简化了蛋白前处理的操作步骤，而且实现了高效、低成本的FFPE微量样本蛋白质前处理工作流程。本发明的方法能将起始组织切片样本量下降至0.002mm2×10μm(即约44.7μm×44.7μm×10μm,大约10个细胞)，能够显著降低单个样本所需的起始组织量，显著提升蛋白质提取效率和质谱鉴定能力，可以与现有主流空间分辨转录组技术的分辨率对接。
-
公开(公告)号：CN114848648B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202210625269.3
申请日：2022-06-02
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: 本发明建立一种温和的反应条件下钯催化C‑H直接活化、高区域选择性引入芳基化官能团的合成新方法，能快速、简便、高效地实现去氮嘌呤衍生物的官能团化修饰，具有反应操作简单、底物普适性强、反应选择性好等特点，进一步拓展了去氮嘌呤化合物的应用范围。且本发明的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物具有良好的抗肿瘤效果。
-
公开(公告)号：CN113336726A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110602243.2
申请日：2021-05-31
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明提供了一种布瓦西坦中间体(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯的制备方法，该法以4‑氯‑4‑氧代丁酸甲酯为起始原料，通过连接手性辅助基，引入R构型丙基，配体脱除，羧基还原，最后酯化成环得到(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯；本发明合成路线巧妙利用了手性辅助剂(R)‑4‑苄基‑2‑噁唑烷酮，优化了反应条件，具有反应步骤少、收率高、反应立体选择性好等优点，同时原料廉价易得、操作简便、安全，具有较好的工业化应用前景；
-
公开(公告)号：CN111057006B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201911282345.X
申请日：2019-12-13
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D231/22
Abstract: 本发明属于药物化学合成领域，具体公开了一种1‑(4‑氯苯基)‑3‑吡唑醇的制备方法，包括：在铜催化剂、碱和有机溶剂的存在下，使3‑羟基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸乙酯与4‑溴氯苯或4‑碘氯苯发生乌尔曼偶联反应，得到的1‑(4‑氯苯基)‑3‑吡唑‑4‑羧酸乙酯再经过酸性水解脱羧得到1‑(4‑氯苯基)‑3‑吡唑醇。本发明方法不仅避免了使用对环境污染严重且毒性大的原料对氯苯肼，更加清洁环保，而且缩短了合成路线，提高了收率，极大地降低了生产成本。
-
![一种乙酰氧取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的制备方法](/CN/2021/1/78/images/202110393729.jpg)
公开(公告)号：CN112979662A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110393729.X
申请日：2021-04-13
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D487/04 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种无金属催化剂参与的吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物碳氢活化乙酰氧基化方法，所述方法包括：将原料式(I)所示化合物、醋酸碘苯、碘化钠溶于醋酸酐中，升温至50～80℃搅拌反应4～7h，后处理制得产物式(II)所示化合物；所述方法还包括：将原料式(I)所示化合物、醋酸碘苯溶于醋酸酐中，升温至90～110℃搅拌反应10～14h，再经过后处理制得产物式(III)所示化合物。本发明是无金属催化、一步合成乙酰氧取代的吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物，所用试剂溶剂廉价易得、反应选择性好、收率高，所得相应产物的收率最高达93％。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112939848A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110214588.0
申请日：2021-02-25
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D211/60
Abstract: 本发明公开了一种布比卡因及其中间体(S)‑2‑哌啶甲酸的制备方法，中间体(S)‑2‑哌啶甲酸以式(I)所示的(R)‑4‑苄基‑2‑噁唑烷酮为手性辅助剂，经酰胺化、不对称烷基化、水解、环合、脱辅助基制得；以制得的(S)‑2‑哌啶甲酸为原料进而制得局部麻醉药物(S)‑布比卡因。本发明利用廉价易得的有机原料，具有操作简便、反应条件温和、立体选择性好、收率高等优点。
-
公开(公告)号：CN108383744B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201810139557.1
申请日：2018-02-11
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C227/20 , C07C229/36
Abstract: 本发明公开了一种2,6‑二甲基‑酪氨酸的合成方法，包括的方法按照如下步骤进行：将式(I)所示的化合物在无溶剂条件下，在酸性催化剂的作用下与氯甲基化试剂反应，得到式(II)所示的化合物；将式(II)所示的化合物在碱性物质的作用下，在有机溶剂中，与乙酰氨基丙二酸酯反应得到式(III)所示的化合物；将式(III)所示的化合物在酸性条件下水解脱羧生成目标产物式(IV)所示的2，6‑二甲基‑酪氨酸。本发明提供了一种2,6‑二甲基‑酪氨酸中间体的合成方法，该合成方法具有原料价廉易得、操作简便、工艺稳定、收率高等优点。
-
公开(公告)号：CN111995565A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010721140.3
申请日：2020-07-24
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D211/60
Abstract: 一种(S)-2-哌啶甲酸的制备方法：在路易斯酸催化下，L-樟脑磺酰胺(I)与二苯基亚胺酯(II)发生缩合反应，生成化合物(III)；化合物(III)与化合物(IV)经强碱作用下的不对称烷基化、酸性条件下的亚胺水解、分子内环合“一锅法”制得化合物(V)；化合物(V)在碱性条件下脱去手性辅助基，得到目标化合物(S)-2-哌啶甲酸(TM)；本发明方法总共经过三步就可以得到目标产物，该法具有原料价廉易得、路线简短、收率高、立体选择性好等优点，目前(S)-2-哌啶甲酸为诸多药物的重要手性中间体，具有良好的市场前景；
-
公开(公告)号：CN108530402B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201810316889.2
申请日：2018-04-10
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯的制备方法，包括：以(S)‑3‑羟基‑γ‑丁内酯为起始原料，用磺酸酯活化羟基后，在铜催化剂、助催化剂及含氮化合物存在下，与格氏试剂反应生成(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯，本发明提供的(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯的制备方法具有工艺路线简单、原料廉价易得、合成路径短、反应条件温和、操作简便、收率高、立体选择性好的优点，克服了现有技术中存在的反应需手性拆分、手性柱分离、收率低、以及化学选择性不佳等问题，为布瓦西坦的工艺研究提供了重要价值。
-
公开(公告)号：CN110604732A
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201910894073.2
申请日：2019-09-20
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于天然药物及药物化学领域，具体公开了一种如下式所示的莪术醇衍生物在制备治疗结直肠癌药物中的应用，其对人结直肠癌细胞株Sw620、HCT116、CaCo2具有显著抑制活性，在制备抗结肠癌药物领域具有巨大的应用前景。上述莪术醇衍生物是以天然产物莪术醇为原料，经结构改造制得得到。另外，该类化合物制备方法简便、易于操作、原料易得且生产成本较低，适于工业化生产应用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
108
records
(took 0.049 seconds)
