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公开(公告)号：CN112062759A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010933205.0
申请日：2020-09-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/836 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含乙砜基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由2‑氯‑5‑氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应，再与酰氯化后的3‑氯‑6‑乙硫基吡啶甲酸环合，最后水解、缩合、氧化得到含乙砜基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在100ppm浓度下本发明的目标产物对黄瓜灰霉病表现出了良好的抑制性，有的化合物抑制率高达80％以上。
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公开(公告)号：CN112979627B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202110251018.9
申请日：2021-03-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/82 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及一种吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由3‑氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应得到中间体3，然后与吡唑酸环合成吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酸甲酯，最后水解、缩合得吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的18个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性，其中7h对水稻纹枯病菌抑制率达100％。
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公开(公告)号：CN111592533A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN202010548717.5
申请日：2020-06-16
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/82 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及1,2,4-噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由5-碘-2-氯苯甲酸和甲醇生成5-碘-2-氯苯甲酸甲酯，产物与氰化亚铜反应生成2-氯-5-氰基苯甲酸甲酯，所得产物依次与盐酸羟胺、3,6-二氯吡啶甲酸反应，再水解、缩合得1,2,4-噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物，其制备方法简单、操作方便，所得产物结构经核磁氢谱进行了确认，对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下本发明的目标产物对油菜菌核病、黄瓜灰霉病、水稻纹枯病表现出了较好的抑制性，有的化合物抑制率高达80％以上。
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公开(公告)号：CN114907235A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210606969.8
申请日：2022-05-31
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C255/40 , C07C253/30 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种1‑氰基‑2‑丙烯基乙酸酯取代苯甲醛类化合物及其制备方法，过氧‑2‑乙基己酸叔丁酯和过氧苯甲酸叔丁酯复配使用作为自由基引发剂，使取代苯甲醛加成至1‑氰基‑2‑丙烯基乙酸酯的双键上，制备1‑氰基‑2‑丙烯基乙酸酯取代苯甲醛类化合物。该方法无需进行预官能团化而具有绿色、经济以及底物范围广等显著的优势，制备得到的化合物结构可作为腺苷酸合成酶抑制剂杀菌药物先导进一步优化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112062759B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202010933205.0
申请日：2020-09-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/836 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含乙砜基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由2‑氯‑5‑氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应，再与酰氯化后的3‑氯‑6‑乙硫基吡啶甲酸环合，最后水解、缩合、氧化得到含乙砜基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在100ppm浓度下本发明的目标产物对黄瓜灰霉病表现出了良好的抑制性，有的化合物抑制率高达80％以上。
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公开(公告)号：CN111943944B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202010933204.6
申请日：2020-09-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/836 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含乙硫基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由3,6‑二氯吡啶甲酸经过酯化、硫醚化得到的中间体Ⅰ，与2‑氯‑5‑氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应得到的中间体Ⅱ环合，最后水解、缩合得含乙硫基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在100ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物对黄瓜灰霉病表现出良好的活性，有的化合物抑制率达60％以上。
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公开(公告)号：CN111592533B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202010548717.5
申请日：2020-06-16
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/82 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及1,2,4‑噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由5‑碘‑2‑氯苯甲酸和甲醇生成5‑碘‑2‑氯苯甲酸甲酯，产物与氰化亚铜反应生成2‑氯‑5‑氰基苯甲酸甲酯，所得产物依次与盐酸羟胺、3,6‑二氯吡啶甲酸反应，再水解、缩合得1,2,4‑噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物，其制备方法简单、操作方便，所得产物结构经核磁氢谱进行了确认，对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下本发明的目标产物对油菜菌核病、黄瓜灰霉病、水稻纹枯病表现出了较好的抑制性，有的化合物抑制率高达80％以上。
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公开(公告)号：CN112979627A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110251018.9
申请日：2021-03-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/82 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及一种吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由3‑氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应得到中间体3，然后与吡唑酸环合成吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酸甲酯，最后水解、缩合得吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的18个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性，其中7h对水稻纹枯病菌抑制率达100％。
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公开(公告)号：CN111943944A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010933204.6
申请日：2020-09-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/836 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含乙硫基吡啶联1,2,4-噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由3,6-二氯吡啶甲酸经过酯化、硫醚化得到的中间体Ⅰ，与2-氯-5-氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应得到的中间体Ⅱ环合，最后水解、缩合得含乙硫基吡啶联1,2,4-噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在100ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物对黄瓜灰霉病表现出良好的活性，有的化合物抑制率达60％以上。
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