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公开(公告)号：CN107827880B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201710964353.7
申请日：2017-10-17
Applicant: 浙江工业大学上虞研究院有限公司
IPC: C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含咪唑和1,3,4‑噁二唑结构的甲腈类化合物及其制备方法和应用。本发明的含咪唑和1,3,4‑噁二唑结构的甲腈类化合物由4‑氯‑2‑氰基‑5‑(对甲基苯基)‑1H‑咪唑‑1‑碳酰肼与取代苯甲酸在三氯氧磷中于回流状态下进行环合反应，反应结束后，反应液经分离纯化制得。本发明制备方法简单，后处理方便，得到的化合物均表现出较好的抗癌活性，本发明采用四氮唑快速比色法对制备得到的化合物进行了人肝癌细胞、人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT116的抗癌活性测定。生测结果表明，化合物对所有供试靶标均表现出一定的抑制活性；大部分化合物对人结肠癌细胞株HCT116和对人肝癌细胞株Huh7的抑制活性要比对人肺癌细胞株A549的抑制活性要好。
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公开(公告)号：CN105859692A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610114304.X
申请日：2016-03-01
Applicant: 浙江工业大学 , 浙江工业大学上虞研究院有限公司
IPC: C07D403/12 , A01N43/824 , A01P3/00
CPC classification number: C07D403/12 , A01N43/82
Abstract: 本发明涉及一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用，本发明对该类化合物进行了黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的杀菌活性测定，普筛浓度为50 mg/L从测定结果表明，苯环上H不被取代的化合物(I)对所有供试菌种均表现出一定的抑制活性；化合物Ia (Rn=邻氯)、Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)、If (Rn=对甲基)对黄瓜炭疽病菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率为77.31%；化合物Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)、If (Rn=对甲基)对灰葡萄孢菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率均大于60%；化合物Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)对水稻纹枯病菌的抑制率均在40%以上。
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公开(公告)号：CN105859692B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201610114304.X
申请日：2016-03-01
Applicant: 浙江工业大学 , 浙江工业大学上虞研究院有限公司
IPC: C07D403/12 , A01N43/824 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用，本发明对该类化合物进行了黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的杀菌活性测定，普筛浓度为50 mg/L从测定结果表明，苯环上H不被取代的化合物(I)对所有供试菌种均表现出一定的抑制活性；化合物Ia(Rn=邻氯)、Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)、If(Rn=对甲基)对黄瓜炭疽病菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率为77.31%；化合物Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)、If(Rn=对甲基)对灰葡萄孢菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率均大于60%；化合物Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)对水稻纹枯病菌的抑制率均在40%以上。
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公开(公告)号：CN107827880A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201710964353.7
申请日：2017-10-17
Applicant: 浙江工业大学上虞研究院有限公司
IPC: C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含咪唑和1,3,4-噁二唑结构的甲腈类化合物及其制备方法和应用。本发明的含咪唑和1,3,4-噁二唑结构的甲腈类化合物由4-氯-2-氰基-5-(对甲基苯基)-1H-咪唑-1-碳酰肼与取代苯甲酸在三氯氧磷中于回流状态下进行环合反应，反应结束后，反应液经分离纯化制得。本发明制备方法简单，后处理方便，得到的化合物均表现出较好的抗癌活性，本发明采用四氮唑快速比色法对制备得到的化合物进行了人肝癌细胞、人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT116的抗癌活性测定。生测结果表明，化合物对所有供试靶标均表现出一定的抑制活性；大部分化合物对人结肠癌细胞株HCT116和对人肝癌细胞株Huh7的抑制活性要比对人肺癌细胞株A549的抑制活性要好。
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