公开(公告)号：CN119707692A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411625872.7

申请日：2024-11-14

Applicant: 深圳市人民医院

Inventor： 李佑智 ,  戴中亮 ,  何开武 ,  邢燕梅 ,  孔炜 ,  高文莉 ,  杜雨亭

IPC: C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C67/31 ,  A61K31/216 ,  A61P23/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，公开了阿魏酸酯衍生物及其制备方法、药物组合物和应用。阿魏酸酯衍生物结构通式为：#imgabs0#R2选自‑H、‑CH3或‑OCH3；R3和R5独立地选自‑H、‑CH3、‑OCH3、‑CH(CH3)2或‑CH(CH2)2；R4选自‑H或‑CH3；R6选自‑H、‑CH3或‑OCH3；氢原子独立选自氕、氘或氚；氧原子独立选自16O、17O或18O；碳原子独立选自11C、12C、13C或14C。本发明通过酯化偶联阿魏酸和丙泊酚得到阿魏酸酯衍生物，增强了化学稳定性，提高了透过血脑屏障的能力；且脑内同时释放阿魏酸和丙泊酚，维持相同药代动力学，合并阿魏酸和丙泊酚的药效，具备神经保护作用。

公开(公告)号：CN119751232A

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202411645425.8

申请日：2024-11-18

Applicant: 深圳市人民医院

Inventor： 戴中亮 ,  李佑智 ,  邢燕梅 ,  何开武 ,  杜雨亭 ,  高文莉 ,  孔炜

IPC: C07C49/835 ,  C07C45/74 ,  A61P23/00 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明涉及医药化学领域，公开了黄酮类衍生物及其制备方法、药物组合物和应用。所述黄酮类衍生物的结构通式为：#imgabs0#其中，R2和R'2独立选自‑H、‑OH或‑OCH3；R3和R'3独立选自‑H、‑CH3、‑OCH3、‑CH(CH3)2或‑CH(CH2)2；R5和R'5独立选自‑H、‑CH3、‑OCH3、‑CH(CH3)2或‑CH(CH2)2；R6和R'6独立选自‑H、‑OH或‑OCH3。所述黄酮类衍生物脂溶性增强，有助于透过BBB，提高脑内药物浓度，维持药代动力水平，有效保留了抗氧化应激、抗炎及神经再生等神经保护作用，在黄酮骨架中引入丙泊酚，在二者协同作用下增强了麻醉效果，可成为一种潜在抗抑郁新药。