公开(公告)号：CN115894320A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202211668544.6

申请日：2022-12-24

Applicant: 温州海鹤药业有限公司

Inventor： 张飘 ,  高国章 ,  苏玲萍 ,  沈美华 ,  金和勇

IPC: C07C401/00 ,  C07C33/44 ,  C07C41/30 ,  C07C43/196 ,  C07C17/32 ,  C07C17/23 ,  C07C22/00 ,  C07C29/36 ,  C07C35/21 ,  C07C29/62

Abstract: 本申请涉及医药合成领域，具体公开了一种维生素D类药物顺式异构体杂质的合成方法，维生素D类药物顺式异构体杂质的合成方法包括以下步骤：（1）化合物V溶于有机溶剂中，加入四卤化物和活化试剂，进行烯基化反应得到化合物VI；（2）加入还原试剂进行单脱卤反应，得到化合物IV；（3）在钯催化剂的作用下，将化合物IV和化合物VII进行烯炔烯基化环化反应，得到Z‑构型的化合物II。本申请成功制备了热力学不稳定的高纯度的杂质化合物II和IV；首次获得了两类杂质的分离纯化以及结构表征，促进了维生素D3类药物开发过程中的杂质研究、质量标准的制定以及上市申报。