公开(公告)号：CN105503804A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201610060180.1

申请日：2016-01-29

Applicant: 温州芳植生物科技有限公司

Inventor： 田廷科 ,  孙伟霞 ,  仝雷 ,  张景亮 ,  翟广玉

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D311/30

Abstract: 槲皮素具有祛痰、止咳、平喘、降低血压、抗癌、抗病毒、抗菌、抗氧化等药理活性。利用化学方法对槲皮素的结构进行修饰改造，有望提高槲皮素的生物利用度，并增强其药理活性。本发明利用苄溴选择性保护的槲皮素，并利用Williamson反应在槲皮素的3位引入乙酸酯，合成了一系列槲皮素-3-O-乙酸酯衍生物。MTT法证实，与槲皮素相比，该类化合物可以显著地抑制食管癌细胞的生长，是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。

公开(公告)号：CN105503804B

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201610060180.1

申请日：2016-01-29

Applicant: 温州芳植生物科技有限公司

Inventor： 田廷科 ,  孙伟霞 ,  仝雷 ,  张景亮 ,  翟广玉

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 槲皮素具有祛痰、止咳、平喘、降低血压、抗癌、抗病毒、抗菌、抗氧化等药理活性。利用化学方法对槲皮素的结构进行修饰改造，有望提高槲皮素的生物利用度，并增强其药理活性。本发明利用苄溴选择性保护的槲皮素，并利用Williamson反应在槲皮素的3位引入乙酸酯，合成了一系列槲皮素‑3‑O‑乙酸酯衍生物。MTT法证实，与槲皮素相比，该类化合物可以显著地抑制食管癌细胞的生长，是一个很有潜力的新型抗肿瘤候选化合物。