公开(公告)号：CN110183349A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910499606.7

申请日：2019-06-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  何嘉宸 ,  陈爱羽

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  A61K31/165 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的乙二酰腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用： 其中，R选自：羟基、二羟基、2-羟基-3-甲氧基、2-羟基-4-甲氧基、2-羟基-5-甲氧基、2-羟基-6-甲氧基、3-羟基-2-甲氧基、3-羟基-4-甲氧基、3-羟基-5-甲氧基、3-羟基-6-甲氧基、4-羟基-2-甲氧基、4-羟基-3-甲氧基、4-羟基-3，5-二甲氧基、2-羟基-3-乙氧基、2-羟基-4-乙氧基、2-羟基-5-乙氧基、2-羟基-6-乙氧基、3-羟基-2-乙氧基、3-羟基-4-乙氧基、3-羟基-5-乙氧基、3-羟基-6-乙氧基、4-羟基-2-乙氧基、4-羟基-3-乙氧基、4-羟基-3，5-二乙氧基、三羟基或4-羟基-3，5-二甲基。

公开(公告)号：CN110183349B

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201910499606.7

申请日：2019-06-11

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  何嘉宸 ,  陈爱羽

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  A61K31/165 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的乙二酰腙衍生物及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中，R选自：羟基、二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、2‑羟基‑4‑甲氧基、2‑羟基‑5‑甲氧基、2‑羟基‑6‑甲氧基、3‑羟基‑2‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、3‑羟基‑5‑甲氧基、3‑羟基‑6‑甲氧基、4‑羟基‑2‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基、4‑羟基‑3，5‑二甲氧基、2‑羟基‑3‑乙氧基、2‑羟基‑4‑乙氧基、2‑羟基‑5‑乙氧基、2‑羟基‑6‑乙氧基、3‑羟基‑2‑乙氧基、3‑羟基‑4‑乙氧基、3‑羟基‑5‑乙氧基、3‑羟基‑6‑乙氧基、4‑羟基‑2‑乙氧基、4‑羟基‑3‑乙氧基、4‑羟基‑3，5‑二乙氧基、三羟基或4‑羟基‑3，5‑二甲基。

公开(公告)号：CN110950825B

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN201811133339.3

申请日：2018-09-27

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  何嘉宸 ,  林定 ,  魏小倩 ,  叶姣

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示6‑(哌嗪甲基)‑2‑(苯并呋喃‑5‑基)苯酚及其在药学上可接受的盐，以及其在制备抗癌药物中的应用。其中，R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；Y选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基。

公开(公告)号：CN111826677B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202010050294.4

申请日：2020-01-17

Applicant: 浙江大学 ,  湖南大学

Inventor： 胡斯登 ,  谢雯雪 ,  胡艾希 ,  何湘宁 ,  何嘉宸 ,  梁梓鹏

IPC: C07D295/088 ,  C25B3/05 ,  C25B3/09 ,  C25B3/11 ,  C25B3/25

Abstract: 本发明公开了一种阿立哌唑中间体——3‑[4‑[4‑(2，3‑二氯苯基)哌嗪基]丁氧基]苯胺或其盐的电还原制备方法，包括在分隔式电解槽中，以1‑(2,3‑二氯苯基)‑4‑(4‑(3‑硝基苯氧基)丁基)哌嗪或其盐有机溶液和酸性溶液的混合液作为阴极电解液；阳极电解液选择酸性溶液；相对于参比电极，阴极工作电极电压为1.00V～2.50V；电解的电流密度在25.0mA/cm2～250.0mA/cm2之间，电解的温度在25℃～80℃之间；电解完全后得到3‑[4‑[4‑(2，3‑二氯苯基)哌嗪基]丁氧基]苯胺或其盐。本发明电还原反应中无需有毒或危险的还原剂，是发展“绿色制药工业”的重要组成部分；通过改变电极电位，可以控制转化率和选择性，从而获得高纯度和高收率中间体。

公开(公告)号：CN110950825A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811133339.3

申请日：2018-09-27

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  何嘉宸 ,  林定 ,  魏小倩 ,  叶姣

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式Ⅰ所示6-(哌嗪甲基)-2-(苯并呋喃-5-基)苯酚及其在药学上可接受的盐，以及其在制备抗癌药物中的应用。 其中，R选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；Y选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基、苯基或取代苯基。

公开(公告)号：CN111826677A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN202010050294.4

申请日：2020-01-17

Applicant: 浙江大学 ,  湖南大学

Inventor： 胡斯登 ,  谢雯雪 ,  胡艾希 ,  何湘宁 ,  何嘉宸 ,  梁梓鹏

IPC: C25B3/04

Abstract: 本发明公开了一种阿立哌唑中间体——3-[4-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪基]丁氧基]苯胺或其盐的电还原制备方法，包括在分隔式电解槽中，以1-(2,3-二氯苯基)-4-(4-(3-硝基苯氧基)丁基)哌嗪或其盐有机溶液和酸性溶液的混合液作为阴极电解液；阳极电解液选择酸性溶液；相对于参比电极，阴极工作电极电压为1.00V～2.50V；电解的电流密度在25.0mA/cm2～250.0mA/cm2之间，电解的温度在25℃～80℃之间；电解完全后得到3-[4-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪基]丁氧基]苯胺或其盐。本发明电还原反应中无需有毒或危险的还原剂，是发展“绿色制药工业”的重要组成部分；通过改变电极电位，可以控制转化率和选择性，从而获得高纯度和高收率中间体。