公开(公告)号：CN111542518B

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN201780095506.7

申请日：2017-10-03

Applicant: 由卫生与公众服务部部长代表的美利坚合众国

Inventor： 陈小元 ,  奥里特·雅各布森·韦斯

IPC: C07D403/12 ,  C07D307/60 ,  C07D257/02 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/395

Abstract: 本发明涉及式III化合物或其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂化物或盐，或此类酯或酰胺的盐或此类酯酰胺或盐的溶剂化物，其中在本公开中提供了R1‑R12和L1‑L4的定义，其中R13是包含177Lu的螯合基团，并且其中R14是肽。式I化合物可以经由接头与肽共价键合以提供式III化合物，从而延长治疗性化合物的半衰期。本发明还涉及所公开的化合物的药物组合物，以及它们在疾病的诊断或治疗中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111542518A

公开(公告)日：2020-08-14

申请号：CN201780095506.7

申请日：2017-10-03

Applicant: 由卫生与公众服务部部长代表的美利坚合众国

Inventor： 陈小元 ,  奥里特·雅各布森·韦斯

IPC: C07D403/12 ,  C07D307/60 ,  C07D257/02 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/395

Abstract: 本发明涉及式III化合物或其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂化物或盐，或此类酯或酰胺的盐或此类酯酰胺或盐的溶剂化物，其中在本公开中提供了R1-R12和L1-L4的定义，其中R13是包含177Lu的螯合基团，并且其中R14是肽。式I化合物可以经由接头与肽共价键合以提供式III化合物，从而延长治疗性化合物的半衰期。本发明还涉及所公开的化合物的药物组合物，以及它们在疾病的诊断或治疗中的用途。