公开(公告)号：CN108137543B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201680060583.4

申请日：2016-10-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： I.伊斯拉姆 ,  S.桑加蒂鲁帕蒂 ,  J.S.瓦里尔 ,  S.彻鲁库 ,  P.舍蒂 ,  G.V.R.K.M.古普塔 ,  J.E.马科

IPC: C07D401/12 ,  C07D471/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本公开总体而言涉及式I的化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。该化合物是NR2B受体的配体且可用于治疗各种中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：CN102971325B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180034655.5

申请日：2011-07-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： K.M.博伊 ,  J.M.盖尔农 ,  J.E.马科 ,  L.A.汤普森三世 ,  邬永金 ,  张云惠

IPC: C07D487/06 ,  C07D487/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16 ,  A61K31/33 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D487/06 ,  A61K31/33 ,  C07D487/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16

Abstract: 本发明提供式(I)的化合物，包括其药学上可接受的盐，其调节β-淀粉样蛋白肽(β-AP)的产生，且适用于治疗阿尔茨海默病及其它受β-淀粉样蛋白肽(β-AP)产生影响的病状。

公开(公告)号：CN105849097A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201480072310.2

申请日：2014-11-03

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： G.罗 ,  L.陈 ,  G.M.杜鲍基克 ,  S.E.贾库丁-波特 ,  P.西瓦普拉卡萨姆 ,  J.E.马科

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04

Abstract: 本公开内容总体上涉及式I的化合物，包括其盐以及组合物和使用该化合物的方法。所述化合物是NR2B受体的配体、拮抗剂并且可以用于治疗中枢神经系统的各种疾病。I。

公开(公告)号：CN105683196A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201380080835.6

申请日：2013-09-11

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： V.M.弗鲁杜拉 ,  潘森梁 ,  R.拉贾马尼 ,  J.E.马科 ,  J.J.布伦森 ,  C.D.兹尔巴 ,  S.J.纳拉 ,  M.S.卡拉索卢胡

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D491/052 ,  C07D491/04 ,  C07D491/20

Abstract: 本发明大体上涉及可抑制AAK1(衔接子结合激酶1)的化合物、包含此类化合物的组合物及抑制AAK1的方法。

公开(公告)号：CN102834388B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201180016888.2

申请日：2011-03-11

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.V.查特维度拉 ,  G.M.杜博奇克 ,  J.E.马科

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07K5/0806

Abstract: 本发明一般地涉及式I化合物，(R)-N-(3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-(4-(1-甲基哌啶-4-基)哌嗪-1-基)-1-氧代丙-2-基)-4-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺，包括可药用盐，其为CGRP-受体拮抗剂。本发明还涉及药物组合物和在治疗CGRP相关障碍中使用所述化合物的方法，所述障碍包括偏头痛、神经性血管舒张、神经性炎症、热损伤、循环性休克、与绝经相关的潮红、气道炎性疾病如哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)和癌症。

公开(公告)号：CN105873915B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201580004095.7

申请日：2015-01-08

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： L.A.汤普森三世 ,  J.E.马科

IPC: C07D401/04 ,  C07F9/40 ,  A61K31/454 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04

Abstract: 本公开主要涉及式I化合物，包括它们的盐，以及组合物及使用所述化合物的方法。所述化合物是NR2B NMDA受体的配体且可用于治疗各种中枢神经系统病症。

公开(公告)号：CN105683196B

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201380080835.6

申请日：2013-09-11

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： V.M.弗鲁杜拉 ,  潘森梁 ,  R.拉贾马尼 ,  J.E.马科 ,  J.J.布伦森 ,  C.D.兹尔巴 ,  S.J.纳拉 ,  M.S.卡拉索卢胡

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明大体上涉及可抑制AAK1(衔接子结合激酶1)的化合物、包含此类化合物的组合物及抑制AAK1的方法。

公开(公告)号：CN106061961A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201580012735.9

申请日：2015-01-06

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D.金 ,  L.A.汤普森三世 ,  施建良 ,  S.桑加蒂鲁帕蒂 ,  J.S.瓦里尔 ,  I.伊斯拉姆 ,  J.E.马科

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/443 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/454 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本公开大体上涉及式（I）的化合物，包括其盐以及使用该化合物的组合物和方法。该化合物是NR2B受体的配体且可用于治疗多种中枢神经系统障碍。

公开(公告)号：CN105849098A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201480072336.7

申请日：2014-11-03

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： 罗光林 ,  陈岭 ,  G.M.杜鲍基克 ,  S.E.贾库丁-波特 ,  V.M.弗鲁哈拉 ,  潘森梁 ,  P.西瓦普拉卡萨姆 ,  J.E.马科

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  A61P37/00 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本公开内容一般地涉及式I的化合物，包括它们的盐，以及使用所述化合物治疗与GSK?3有关的病症的组合物和方法。

公开(公告)号：CN108368101B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201680073103.8

申请日：2016-10-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： I.伊斯拉姆 ,  S.桑加蒂鲁帕蒂 ,  J.S.瓦里尔 ,  S.彻鲁库 ,  P.舍蒂 ,  J.E.马科

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24

Abstract: 本公开提供式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。式(I)化合物为用于NR2B N‑甲基‑D‑天冬氨酸(NMD A)受体的配体，从而使它们用于治疗各种中枢神经系统疾病。 (I)。