公开(公告)号：CN102648201B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201080056536.5

申请日：2010-10-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.H.卡特 ,  R.J.彻尼 ,  V.W.罗索 ,  李俊

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种新颖拮抗剂：N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药用盐、溶剂化物或前药，该新颖拮抗剂具有出乎意料的双重CCR-2及CCR-5受体活性。还披露晶形、代谢物、含有其的药物组合物及其作为药物治疗炎性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、癌症和/或心血管疾病的使用方法。本发明也提供制备如本文所提供的式(I)化合物(包括N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺)的方法。本文中还提供适用作该方法的中间体的化合物。

公开(公告)号：CN102648201A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201080056536.5

申请日：2010-10-12

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： P.H.卡特 ,  R.J.彻尼 ,  V.W.罗索 ,  李俊

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/53 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种新颖拮抗剂：N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药用盐、溶剂化物或前药，该新颖拮抗剂具有出乎意料的双重CCR-2及CCR-5受体活性。还披露晶形、代谢物、含有其的药物组合物及其作为药物治疗炎性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、癌症和/或心血管疾病的使用方法。本发明也提供制备如本文所提供的式(I)化合物(包括N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺)的方法。本文中还提供适用作该方法的中间体的化合物。

公开(公告)号：CN102648179B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201080055421.4

申请日：2010-10-07

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J.海因斯 ,  P.H.卡特 ,  L.A.M.科内利厄斯 ,  T.G.M.达尔 ,  J.V.邓西亚 ,  S.奈尔 ,  J.B.桑特拉 ,  J.S.瓦里尔 ,  吴红

IPC: C07D211/52

CPC classification number: C07D211/60 ,  C07D211/52 ,  C07F9/59

Abstract: 本申请描述了式(I)的化合物的前药或者其立体异构体或者药用盐。此外，本申请还披露了使用本发明的前药化合物来治疗和预防炎性疾病诸如哮喘和变应性疾病以及自身免疫性病理诸如类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：CN102648179A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201080055421.4

申请日：2010-10-07

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J.海因斯 ,  P.H.卡特 ,  L.A.M.科内利厄斯 ,  T.G.M.达尔 ,  J.V.邓西亚 ,  S.奈尔 ,  J.B.桑特拉 ,  J.S.瓦里尔 ,  吴红

IPC: C07D211/52

CPC classification number: C07D211/60 ,  C07D211/52 ,  C07F9/59

Abstract: 本申请描述了式(I)的化合物的前药或者其立体异构体或者药用盐。此外，本申请还披露了使用本发明的前药化合物来治疗和预防炎性疾病诸如哮喘和变应性疾病以及自身免疫性病理诸如类风湿性关节炎的方法。