公开(公告)号：CN102947280A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201080060378.0

申请日：2010-11-01

Applicant: 皮拉马尔企业有限公司

Inventor： R·D·贾达夫 ,  R·夏尔马 ,  K·S·卡达姆 ,  S·S·肯德拉

IPC: C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的杂芳基化合物、所述化合物的制备方法、含有所述化合物的药物组合物、及所述化合物在治疗由二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT-1)介导的疾病或障碍性疾病特别是肥胖或肥胖相关障碍性疾病中的应用。其中Z选自取代或未取代的烷基环烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、和取代或未取代的杂环；Y选自-N(R4)-、-N(R4)CON(R5)-、-N(R4)CSN(R5)-、-NR4C(O)-、-N(R4)(C＝NR4)N(R5)-、-CON(R4)-、-NR4SO2-和-SO2NR4-；U选自(a)和(b)，其中T是-O-或-S-；V选自-CONR4-、-CSNR4-、-C(O)、-C(S)-、-COC(R4)(R5)和-SO2NR4；R3选自-COORp、-CONRpRq、-CONRpSChR和羧酸电子等排体，所述羧酸电子等排体选自：四唑-5-基、5-三氟甲基-1，2，4-三唑-3-基、S-(甲磺酰基)-1，2，4-三唑-3-基和2，5-二氢-5-氧代-1，2，4-二唑-3-基；R1、R2、R4、Rp和Rq是H、且可选地是取代的烷基。

公开(公告)号：CN103228633A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201180052959.4

申请日：2011-08-31

Applicant: 皮拉马尔企业有限公司

Inventor： R·沙玛 ,  K·S·卡达姆 ,  R·D·贾达夫 ,  S·S·卡恩德烈 ,  A·古普特

IPC: C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D207/32 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D285/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及通式1杂环化合物，其所有的立体异构和互变异构形式，以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前体药物、羧酸等排物和N-氧化物。本发明也涉及用于制造杂环化合物的工艺以及含有这些杂环化合物的药物组合物。所述化合物及其药物组合物可用于预防和治疗由二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)尤其是DGAT1介导的疾病或病症。本发明还提供一种通过给需要治疗的哺乳动物施用有效剂量的所述化合物或其药物组合物而治疗这类疾病或病症的方法。通式1