公开(公告)号：CN1980895A

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200580022896.2

申请日：2005-05-06

Applicant: 神经能质公司

Inventor： K·李 ,  J·袁 ,  G·D·梅纳德 ,  A·哈奇森 ,  S·米切尔

IPC: C07D217/02 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供式(I)及式(II)的1－芳基－4－取代的异喹啉类似物，(见图)其中R1、R2、R3、R8、R9、A及Ar为如本文所界定。此等化合物为C5a受体的配位体。式(I)及(II)的较佳的化合物可以高亲合性与C5a受体结合且对C5a受体表现出出中性的拮抗或反向激动活性。本发明亦有关在包括此等化合物的药物组合物，以及关在利用此等化合物治疗各种发炎、心血管及免疫为统疾病。此外，本发明提供被标记的1－芳基－4－取代的异喹啉，作为定位C5a受体的探针。

公开(公告)号：CN1953979A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015229.1

申请日：2005-03-11

Applicant: 神经能质公司

Inventor： T·M·考德威尔 ,  K·J·霍杰茨 ,  A·哈奇森

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D498/14 ,  C07D471/12 ,  C07D471/14 ,  C07D491/22 ,  C07D498/04

Abstract: 经取代的5，12－二吖－苯幷葱类似物在此提供是如式(I)所示，其中的变异在此描述。使用如此化合物为调节活体内或活体外特定的受体活性的配体，及特别地有用于人体及家畜体内结合病理受体活化病症的治疗。使用此化合物的医药组合物及方法提供以治疗此等疾病，同时使用此配体亦为研究受体定位的方法。

公开(公告)号：CN1823057A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020350.9

申请日：2004-07-16

Applicant: 神经能质公司

Inventor： R·贝克萨瓦蔡勒姆 ,  C·A·布卢姆 ,  H·伯瑞尔曼 ,  B·L·谢纳尔 ,  S·德洛姆贝尔特 ,  K·J·霍杰茨 ,  A·哈奇森 ,  T·允 ,  X·郑

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D251/48 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明提供具下式的二芳基哌嗪基－吡啶类似物：其中各变量如说明书中所述。这些化合物为可用在调节活体内或体外专一受体活性的配位体，特别可用在治疗与人类、驯养伴侣动物及家畜动物的病理受体活化作用相关的状况。本发明也提供使用这些化合物治疗这些病症的药物组合物及方法，及使用这些配位体供受体定位研究的方法。