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公开(公告)号：CN112028848A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN202010943195.9
申请日：2020-09-09
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及一种制备异噁唑啉的方法，包括以下步骤：将烯烃、重氮化合物和亚硝酸叔丁酯在路易斯酸催化剂的作用下，在有机溶剂中于25～50℃下反应，反应完全后得到异噁唑啉。本发明以路易斯酸作为合成异噁唑啉的催化剂，反应条件温和，可在低至室温的条件下进行，避免过渡金属的使用，产物收率较高。
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公开(公告)号：CN113149924B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110333839.7
申请日：2021-03-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/04 , C07D417/06 , C07J1/00 , C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN112028907B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202010943196.3
申请日：2020-09-09
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D498/04 , C07D498/06
Abstract: 本发明涉及一种γ‑丁内酯并异恶唑啉双环骨架化合物的制备方法，将重氮化合物和亚硝酸脂类化合物在有机溶剂中于25‑80℃下反应，反应完全后得到γ‑丁内酯并恶唑啉双环骨架化合物。本发明的制备方法具有原料来源丰富、反应底物普适性广、操作简便等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112028848B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202010943195.9
申请日：2020-09-09
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及一种制备异噁唑啉的方法，包括以下步骤：将烯烃、重氮化合物和亚硝酸叔丁酯在路易斯酸催化剂的作用下，在有机溶剂中于25～50℃下反应，反应完全后得到异噁唑啉。本发明以路易斯酸作为合成异噁唑啉的催化剂，反应条件温和，可在低至室温的条件下进行，避免过渡金属的使用，产物收率较高。
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公开(公告)号：CN114478350A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210085193.X
申请日：2022-01-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D209/10 , C07D209/08 , C07D209/24 , C07D401/12 , C07D209/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D209/86 , C07D401/06 , C07D471/06 , C07D405/12 , C07D209/26 , C07F5/02 , C07B37/00
Abstract: 本发明公开了一种C3‑烷基化吲哚的制备方法，使用单质碘为催化剂，以硅烷为还原剂，以羰基化合物为烷基化试剂，温和条件下制备了C3‑烷基化吲哚。本发明公开的方法无需使用有毒有害的金属试剂，反应条件温和，催化剂廉价而且用量少，后处理方便，有利于在药物分子合成的应用。反应步骤少，无需配体，仅需一步反应就能得到目标产物，符合绿色化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN114478350B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202210085193.X
申请日：2022-01-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D209/10 , C07D209/08 , C07D209/24 , C07D401/12 , C07D209/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D209/86 , C07D401/06 , C07D471/06 , C07D405/12 , C07D209/26 , C07F5/02 , C07B37/00
Abstract: 本发明公开了一种C3‑烷基化吲哚的制备方法，使用单质碘为催化剂，以硅烷为还原剂，以羰基化合物为烷基化试剂，温和条件下制备了C3‑烷基化吲哚。本发明公开的方法无需使用有毒有害的金属试剂，反应条件温和，催化剂廉价而且用量少，后处理方便，有利于在药物分子合成的应用。反应步骤少，无需配体，仅需一步反应就能得到目标产物，符合绿色化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN113149924A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110333839.7
申请日：2021-03-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/04 , C07D417/06 , C07J1/00 , C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN112028907A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN202010943196.3
申请日：2020-09-09
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D498/04 , C07D498/06
Abstract: 本发明涉及一种γ-丁内酯并异恶唑啉双环骨架化合物的制备方法，将重氮化合物和亚硝酸脂类化合物在有机溶剂中于25-80℃下反应，反应完全后得到γ-丁内酯并恶唑啉双环骨架化合物。本发明的制备方法具有原料来源丰富、反应底物普适性广、操作简便等优点。
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