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公开(公告)号：CN109010303B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201810529481.3
申请日：2018-05-29
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: A61K9/48 , A61K31/341 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及一种盐酸雷尼替丁胶囊的制备方法，主要包含下述重量百分含量的原辅料：盐酸雷尼替丁55‑99％；填充剂0‑30％；粘合剂0％‑10％；崩解剂0‑5％；润滑剂0.01‑5％；采用优化后的处方及工艺制备方法，有效提高了工艺稳健性、可控性和可行性；简化了盐酸雷尼替丁胶囊的生产过程，缩短生产操作周期，提高了生产效率。
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公开(公告)号：CN107235913B
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201710173400.6
申请日：2017-03-22
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: C07D235/26 , A61K31/496 , A61P15/00
Abstract: 本发明公开了一种工业规模高效制造优质氟班色林的方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：A、将式I的苯并咪唑酮与二卤代乙烷存在于第一溶剂中，并在碱性条件下进行反应，制备得到式II化合物；B、将式II化合物与式III的哌嗪衍生物或其盐存在于第二溶剂中，并在碱性条件下进行反应，制备得到式IV化合物；C、将式IV化合物存在于第三溶剂中并脱去氨基保护基R，制备得到式V的氟班色林游离碱或其盐。该方法成本更低、收率更高且产品质量更容易控制，总收率提高到约72%，最终产品的纯度在99.9%以上。
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公开(公告)号：CN108250109B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN201611242302.5
申请日：2016-12-29
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/24
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种联苯化合物的合成方法。本发明要解决的技术问题是目前的制备方法操作繁琐、成本高。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种结构式Ⅰ的取代联苯化合物的合成方法，包括如下步骤：在惰性气体保护、碱存在的条件下，混合溶剂中，式Ⅱ和式Ⅲ在钯碳的催化下反应；反应结束后，反应液过滤，滤液经萃取剂萃取、浓缩得到式(Ⅰ)所示的联苯化合物。本发明提供的取代联苯化合物的合成方法，简化后处理过程，又简便了产品精制提纯的过程，反应在室温范围内即可有效进行，大大降低反应能耗，有利于工业化生产。所述取代联苯化合物的结构为式Ⅰ：式Ⅱ和式Ⅲ的结构为：
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公开(公告)号：CN108101845B
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN201711124231.3
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: C07D231/46
Abstract: 本发明公开了艾曲泊帕的制备方法。本发明的方法以廉价易得的胺或其盐为原料，经重氮化、偶联制得中间体IV，再经硝化、还原、偶联和水解，制得艾曲泊帕。本发明保护的制备方法操作简便，反应选择性好，条件温和，生产成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109010303A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810529481.3
申请日：2018-05-29
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: A61K9/48 , A61K31/341 , A61P1/04
CPC classification number: A61K9/1682 , A61K9/1611 , A61K9/1652 , A61K31/341 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及一种盐酸雷尼替丁胶囊的制备方法，主要包含下述重量百分含量的原辅料：盐酸雷尼替丁55‑99％；填充剂0‑30％；粘合剂0％‑10％；崩解剂0‑5％；润滑剂0.01‑5％；采用优化后的处方及工艺制备方法，有效提高了工艺稳健性、可控性和可行性；简化了盐酸雷尼替丁胶囊的生产过程，缩短生产操作周期，提高了生产效率。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108250109A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201611242302.5
申请日：2016-12-29
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/24
CPC classification number: C07C315/04 , C07C317/24
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种联苯化合物的合成方法。本发明要解决的技术问题是目前的制备方法操作繁琐、成本高。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种结构式Ⅰ的取代联苯化合物的合成方法，包括如下步骤：在惰性气体保护、碱存在的条件下，混合溶剂中，式Ⅱ和式Ⅲ在钯碳的催化下反应；反应结束后，反应液过滤，滤液经萃取剂萃取、浓缩得到式(Ⅰ)所示的联苯化合物。本发明提供的取代联苯化合物的合成方法，简化后处理过程，又简便了产品精制提纯的过程，反应在室温范围内即可有效进行，大大降低反应能耗，有利于工业化生产。所述取代联苯化合物的结构为式Ⅰ：式Ⅱ和式Ⅲ的结构为：
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公开(公告)号：CN107235913A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710173400.6
申请日：2017-03-22
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: C07D235/26 , A61K31/496 , A61P15/00
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D235/26
Abstract: 本发明公开了一种工业规模高效制造优质氟班色林的方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：A、将式I的苯并咪唑酮与二卤代乙烷存在于第一溶剂中，并在碱性条件下进行反应，制备得到式II化合物；B、将式II化合物与式III的哌嗪衍生物或其盐存在于第二溶剂中，并在碱性条件下进行反应，制备得到式IV化合物；C、将式IV化合物存在于第三溶剂中并脱去氨基保护基R，制备得到式V的氟班色林游离碱或其盐。该方法成本更低、收率更高且产品质量更容易控制，总收率提高到约72%，最终产品的纯度在99.9%以上。
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公开(公告)号：CN108101845A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201711124231.3
申请日：2017-11-14
Applicant: 苏州科伦药物研究有限公司 , 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: C07D231/46
Abstract: 本发明公开了艾曲泊帕的制备方法。本发明的方法以廉价易得的胺或其盐为原料，经重氮化、偶联制得中间体IV，再经硝化、还原、偶联和水解，制得艾曲泊帕。本发明保护的制备方法操作简便，反应选择性好，条件温和，生产成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113387950B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202010165377.8
申请日：2020-03-11
Applicant: 四川科伦药物研究院有限公司 , 广西科伦制药有限公司
IPC: C07D471/08
Abstract: 本申请公开了一种精制阿维巴坦钠中间体1的方法，该方法包括将阿维巴坦钠中间体1粗品在良溶剂二氯甲烷与不良溶剂甲基叔丁基醚体系中精制的步骤，得到高纯度的阿维巴坦钠中间体1。本申请提供的精制方法能够有效降低异构体杂质A和开环杂质B的含量，提高纯度，精制得到的阿维巴坦钠中间体1的总纯度大于99.9％，异构体杂质A和开环杂质B均小于0.05％，其他单个杂质均小于0.10％，且试剂均常规易得，操作简单、安全，非常适用于常规生产条件下的工业放大。
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公开(公告)号：CN110063942B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN201910019570.8
申请日：2019-01-09
Applicant: 四川科伦药物研究院有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K47/38 , A61K47/36 , A61K31/513 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀固体制剂及其制备方法，所述的方法包括以下步骤：按照下述质量份的组分配料：琥珀酸曲格列汀，50～80份；填充剂，5～20份；粘合剂，1～10份；崩解剂，3～15份；润滑剂，0～5份；将琥珀酸曲格列汀、填充剂、粘合剂按照比例混合后，获得预混粉末；然后将水加入预混粉末中制粒得含药颗粒；将含药颗粒用流化床干燥得干燥后含药颗粒；向干燥后含药颗粒中加入崩解剂和润滑剂，混合均匀得总混颗粒；接着压制成片得曲格列汀片芯。本方法工艺简单可行，获得的固体制剂的溶出性满足速释剂要求，片重差异性小，稳定好。
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